ZNF300 Inibitori

I comuni inibitori di ZNF300 includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

Gli inibitori di ZNF300 si concentrano prevalentemente sull'interferenza con le vie cellulari che modulano direttamente o indirettamente l'espressione, la localizzazione o la funzione di ZNF300. Ad esempio, la 5-azacitidina agisce sui meccanismi epigenetici. La prima inibisce le istone deacetilasi (HDAC), aumentando così i livelli di acetilazione degli istoni e diminuendo l'affinità di legame al DNA di ZNF300. Il secondo ostacola le DNA metiltransferasi, alterando in modo specifico lo stato di metilazione della regione promotrice di ZNF300 e riducendo così la sua espressione trascrizionale. Altri inibitori, come JQ1, agiscono sulle proteine della famiglia bromodomain e extra-terminale (BET), bloccando il riconoscimento degli istoni acetilati e, di conseguenza, influenzando indirettamente i livelli di espressione di ZNF300.

Vi sono poi inibitori che interferiscono con le cascate di segnalazione note per regolare ZNF300. LY294002 e Wortmannin sono inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che interrompono la via AKT. Questo è rilevante perché è noto che la via AKT regola ZNF300 attraverso modifiche post-traslazionali. Allo stesso modo, SP600125 inibisce la via JNK, riducendo l'attivazione di fattori di trascrizione che possono promuovere ulteriormente l'espressione di ZNF300. PD98059, un inibitore di MEK1, smorza la via MAPK/ERK, dove è stato dimostrato che la fosforilazione di ERK aumenta l'espressione e la funzione di ZNF300. Di conseguenza, la sua inibizione può ridurre ZNF300. Questi inibitori rappresentano un approccio concertato per modulare i contesti cellulari in cui opera ZNF300.