ZFYVE1 Inibitori
I comuni inibitori di ZFYVE1 includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, l'inibitore dell'autofagia 3-MA CAS 5142-23-4, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 e SAR405 CAS 1523406-39-4.
Gli inibitori chimici di ZFYVE1 sfruttano diversi meccanismi biochimici per ostacolare la funzione della proteina. LY294002 e Wortmannin sono composti che hanno come bersaglio le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), fondamentali per la produzione di fosfatidilinositolo 3-fosfato (PI3P). Inibendo le PI3K, queste sostanze chimiche riducono i livelli di PI3P, una molecola lipidica a cui ZFYVE1 si lega come parte della sua normale funzione. Questo legame è essenziale per il ruolo di ZFYVE1 nelle vie di segnalazione e nel traffico di membrana. Analogamente, la 3-metiladenina, un altro inibitore della PI3K, interrompe l'autofagia impedendo la generazione di PI3P, che è fondamentale per la formazione delle membrane autofagosomiali in cui ZFYVE1 è attivo. Autophinib, prendendo di mira VPS34, una PI3K di classe III, riduce anche PI3P, inibendo così indirettamente il coinvolgimento di ZFYVE1 nell'autofagia.
Continuando con il tema dell'alterazione dei livelli di PI3P, Spautin-1 e SAR405 inibiscono specificamente i componenti del complesso PI3K di VPS34. Spautin-1 aumenta la degradazione di questi componenti attraverso la sua azione sugli enzimi deubiquitinanti, mentre SAR405 inibisce direttamente VPS34, determinando così una diminuzione della produzione di PI3P. Questa diminuzione ha un effetto conseguente su ZFYVE1, che si basa su PI3P per la sua funzione autofagica. Altri inibitori, come SB203580 e U0126, agiscono a monte delle cascate di segnalazione. SB203580 inibisce p38 MAPK e U0126 ha come bersaglio MEK1/2, entrambe chinasi che possono influenzare l'attività di ZFYVE1. L'inibizione di queste chinasi può alterare i processi di segnalazione che regolano la funzione di ZFYVE1. PD98059, un altro inibitore di MEK, agisce in modo simile sulla segnalazione di MAPK/ERK, con effetti a valle sull'attività di ZFYVE1. Bafilomicina A1 e Concanamicina A, in quanto inibitori della V-ATPasi, impediscono l'acidificazione delle vescicole, compresi gli autofagosomi e gli endosomi, interrompendo l'ambiente necessario per la funzione di ZFYVE1 nel traffico di membrana. Nel frattempo, la clorochina aumenta il pH dei lisosomi e degli autofagosomi, inibendo la funzione di ZFYVE1 associato a questi organelli.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). ZFYVE1 è noto per legare il fosfatidilinositolo 3-fosfato, un prodotto di PI3K. L'inibizione di PI3K con LY294002 può ridurre la produzione di fosfatidilinositolo 3-fosfato, riducendo così la capacità di ZFYVE1 di legarsi al suo substrato e di svolgere la sua funzione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K. Simile a LY294002, può diminuire i livelli di fosfatidilinositolo 3-fosfato nella cellula, che è necessario per la funzione di ZFYVE1. Limitando la disponibilità di questo lipide, la Wortmannina può inibire l'attività di ZFYVE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina è un inibitore PI3K di classe III che può inibire l'autofagia, un processo in cui ZFYVE1 è implicato grazie al suo coinvolgimento nelle prime membrane autofagosomiali. Questa sostanza chimica può inibire la funzione autofagica di ZFYVE1 riducendo la formazione di PI3P e compromettendo la formazione di autofagosomi. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 è noto per inibire gli enzimi deubiquitinanti USP10 e USP13, portando a un aumento dell'ubiquitinazione e della degradazione dei componenti del complesso PI3K VPS34. Poiché ZFYVE1 si basa sul PI3P prodotto da VPS34, Spautin-1 inibisce indirettamente ZFYVE1 riducendo i livelli di PI3P. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 è un inibitore di VPS34. Inibendo VPS34, SAR405 diminuisce i livelli di PI3P, essenziale per il ruolo di ZFYVE1 nella via dell'autofagia, inibendo così funzionalmente ZFYVE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Poiché ZFYVE1 è stato implicato in percorsi di segnalazione che coinvolgono le MAPK, l'inibizione della p38 MAPK può interrompere i segnali che possono regolare la funzione di ZFYVE1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, chinasi a monte del percorso MAPK/ERK. Poiché il percorso MAPK/ERK può regolare l'autofagia e la dinamica endosomiale, in cui è coinvolto ZFYVE1, U0126 può inibire indirettamente la funzione di ZFYVE1 alterando la segnalazione attraverso questo percorso. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Simile a U0126, PD98059 è un inibitore di MEK, che può alterare la via di segnalazione MAPK/ERK. Questa alterazione può portare indirettamente all'inibizione funzionale di ZFYVE1, interrompendo la segnalazione che può regolare la sua attività. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un noto inibitore della H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi). Inibendo la V-ATPasi, impedisce l'acidificazione degli endosomi e dei lisosomi, un processo necessario per la funzione di ZFYVE1 nel traffico endosomiale. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un farmaco antimalarico che inibisce anche l'autofagia, aumentando il pH nei lisosomi e negli autofagosomi. Poiché ZFYVE1 è associato alle prime membrane autofagosomiali, l'aumento del pH causato dalla clorochina può inibire la sua funzione. | ||||||