Gli inibitori di ZBTB40 sono una serie di composti chimici che attenuano l'attività di repressione trascrizionale di ZBTB40 attraverso vari meccanismi epigenetici e proteostatici. Gli inibitori delle istone deacetilasi, come la tricostatina A e l'acido suberoilanilide idrossamico, alterano il paesaggio epigenetico aumentando l'acetilazione degli istoni, il che interferisce con la capacità di ZBTB40 di legarsi alla cromatina e di svolgere le sue funzioni regolatorie. Questo meccanismo è condiviso da altri inibitori HDAC come MS-275 e Mocetinostat, che allo stesso modo creano un ambiente meno favorevole all'attività repressiva di ZBTB40. Gli inibitori del proteasoma, tra cui MG-132 e Bortezomib, ostacolano la degradazione delle proteine ubiquitinate, provocando uno stress proteostatico cellulare che potrebbe influire negativamente sulla funzione di ZBTB40, sequestrando la proteina lontano dai suoi bersagli trascrizionali. Inoltre, l'inibitore della DNA metiltransferasi 5-azacitidina e l'inibitore G9a/GLP UNC0638 modulano il paesaggio della metilazione del DNA, il che potrebbe interrompere l'interazione di ZBTB40 con le regioni genomiche metilate, diminuendo così la sua capacità di sopprimere l'espressione genica.
Il composto chimico JQ1, che ha come bersaglio le bromodomini BET, si ipotizza che sposti queste proteine dalla cromatina, il che potrebbe indirettamente tradursi in una ridotta funzionalità di ZBTB40, alterando il suo profilo di legame genomico. La quercetina, nota per la sua inibizione delle chinasi, potrebbe interferire con le reti trascrizionali mediate da ZBTB40 interrompendo le vie di segnalazione delle chinasi. Il disulfiram, con la sua ampia azione inibitoria, potrebbe ostacolare la capacità di ZBTB40 di mantenere un ambiente cromatinico trascrizionalmente repressivo. Inoltre, l'inibitore selettivo di DOT1L, PF-06726304, potrebbe compromettere l'interazione di ZBTB40 con la cromatina influenzando la metilazione di H3K79, un segno associato alla trascrizione attiva. Nel complesso, questi inibitori utilizzano diverse vie biochimiche per diminuire l'attività funzionale di ZBTB40, agendo direttamente o indirettamente sui processi molecolari che regolano le sue capacità di repressione trascrizionale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può portare all'iperacetilazione degli istoni, influenzando così la struttura della cromatina e l'espressione genica. Alterando lo stato di acetilazione degli istoni, la tricostatina A può diminuire il legame di ZBTB40 alla cromatina, riducendo la sua attività di repressore trascrizionale. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. L'accumulo di queste proteine può portare a percorsi di segnalazione alterati, riducendo potenzialmente la capacità di ZBTB40 di regolare l'espressione genica a causa dello stress proteostatico. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un inibitore della DNA metiltransferasi che induce la demetilazione del DNA, interrompendo potenzialmente il reclutamento di ZBTB40 nelle regioni metilate del DNA e la sua capacità di reprimere la trascrizione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un piccolo inibitore molecolare della famiglia di proteine bromodominio BET. Dislocando le proteine BET dalla cromatina, JQ1 può diminuire indirettamente il reclutamento di ZBTB40 nei suoi geni bersaglio, portando a una diminuzione della repressione trascrizionale. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'Acido Suberoilanilide Idrossamico è un altro inibitore dell'istone deacetilasi, che può portare ad un aumento dell'acetilazione dell'istone, interferendo potenzialmente con la capacità di ZBTB40 di legarsi alla cromatina e di svolgere le sue funzioni di repressore. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Potrebbe influenzare indirettamente la funzione di ZBTB40 causando l'accumulo di proteine mal ripiegate, che potrebbero sequestrare ZBTB40, riducendo la sua attività di repressione trascrizionale. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 è un inibitore selettivo delle metiltransferasi istoniche G9a e GLP. Inibendo questi enzimi, UNC0638 può ridurre la metilazione degli istoni, alterando potenzialmente l'affinità di legame di ZBTB40 con la cromatina e diminuendo la sua attività repressiva sull'espressione genica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide con numerosi effetti biologici, tra cui l'inibizione di PI3K e di altre chinasi. Modulando l'attività della chinasi, la quercetina può avere un impatto indiretto sulla capacità di ZBTB40 di modulare le reti trascrizionali, portando a una minore repressione dei geni bersaglio. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'MS-275 è un inibitore selettivo delle deacetilasi istoniche di classe I. La diminuzione dell'attività dell'HDAC può portare a un reclutamento meno efficace di ZBTB40 nei promotori dei suoi geni bersaglio, a causa di cambiamenti nell'acetilazione degli istoni, compromettendo così la sua funzione repressiva. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram è un inibitore dell'aldeide deidrogenasi (ALDH) e può influenzare diverse vie cellulari. Grazie ai suoi effetti pleiotropici, il disulfiram può diminuire la capacità di ZBTB40 di mantenere la cromatina in uno stato repressivo, riducendo indirettamente la sua funzione di regolazione trascrizionale. |