ZBTB40-Inhibitoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die transkriptionelle Unterdrückungsaktivität von ZBTB40 durch verschiedene epigenetische und proteostatische Mechanismen abschwächen. Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A und Suberoylanilid-Hydroxamsäure stören die epigenetische Landschaft, indem sie die Histon-Acetylierung erhöhen, was die Fähigkeit von ZBTB40 beeinträchtigt, Chromatin zu binden und seine regulatorischen Funktionen zu erfüllen. Dieser Mechanismus gilt auch für andere HDAC-Inhibitoren wie MS-275 und Mocetinostat, die in ähnlicher Weise zu einem weniger günstigen Umfeld für die Repressionsaktivität von ZBTB40 führen. Proteasom-Inhibitoren, einschließlich MG-132 und Bortezomib, verhindern den Abbau ubiquitinierter Proteine, was zu zellulärem proteostatischem Stress führt, der die Funktion von ZBTB40 negativ beeinflussen könnte, indem er das Protein von seinen Transkriptionszielen abschirmt. Darüber hinaus modulieren der DNA-Methyltransferase-Inhibitor 5-Azacytidin und der G9a/GLP-Inhibitor UNC0638 die DNA-Methylierungslandschaft, was die Interaktion von ZBTB40 mit methylierten Genomregionen stören und damit seine Fähigkeit zur Unterdrückung der Genexpression verringern könnte.
Die chemische Verbindung JQ1, die auf die BET-Bromodomänen abzielt, soll diese Proteine aus dem Chromatin verdrängen, was indirekt zu einer verringerten Funktionalität von ZBTB40 führen könnte, indem es sein genomisches Bindungsprofil verändert. Quercetin, das für seine Kinasehemmung bekannt ist, könnte die ZBTB40-vermittelten Transkriptionsnetzwerke durch Unterbrechung der Kinase-Signalwege beeinträchtigen. Disulfiram mit seinen breit angelegten hemmenden Wirkungen könnte die Fähigkeit von ZBTB40 beeinträchtigen, eine transkriptionsrepressive Chromatinumgebung aufrechtzuerhalten. Darüber hinaus könnte der selektive DOT1L-Inhibitor PF-06726304 die Interaktion von ZBTB40 mit Chromatin beeinträchtigen, indem er die H3K79-Methylierung, eine mit der aktiven Transkription verbundene Markierung, beeinflusst. Insgesamt nutzen diese Inhibitoren verschiedene biochemische Wege, um die funktionelle Aktivität von ZBTB40 zu vermindern, indem sie direkt oder indirekt die molekularen Prozesse beeinflussen, die seine Fähigkeiten zur Transkriptionsunterdrückung bestimmen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen kann, wodurch die Chromatinstruktur und die Genexpression beeinflusst werden. Durch die Veränderung des Acetylierungsstatus von Histonen kann Trichostatin A die Bindung von ZBTB40 an Chromatin verringern und somit dessen transkriptionelle Repressoraktivität verringern. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Die Anhäufung dieser Proteine kann zu veränderten Signalwegen führen, wodurch die Fähigkeit von ZBTB40, die Genexpression aufgrund von proteostatischem Stress zu regulieren, möglicherweise verringert wird. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der eine DNA-Demethylierung induziert und möglicherweise die Rekrutierung von ZBTB40 in methylierte DNA-Regionen und seine Fähigkeit, die Transkription zu unterdrücken, stört. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ist ein niedermolekularer Inhibitor der BET-Familie von Bromodomänenproteinen. Durch die Verdrängung von BET-Proteinen aus dem Chromatin kann JQ1 indirekt die Rekrutierung von ZBTB40 an seine Zielgene verringern, was zu einer verminderten transkriptionellen Repression führt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure ist ein weiterer Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer verstärkten Histonacetylierung führen kann, wodurch möglicherweise die Fähigkeit von ZBTB40 beeinträchtigt wird, sich an Chromatin zu binden und seine Repressorfunktionen auszuführen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Es könnte die Funktion von ZBTB40 indirekt beeinflussen, indem es die Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen verursacht, die ZBTB40 binden und so seine transkriptionelle Repressionsaktivität verringern könnten. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Methyltransferasen G9a und GLP. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann UNC0638 die Histon-Methylierung reduzieren, wodurch sich möglicherweise die Bindungsaffinität von ZBTB40 für Chromatin verändert und seine repressive Wirkung auf die Genexpression verringert wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid mit zahlreichen biologischen Wirkungen, einschließlich der Hemmung von PI3K und anderen Kinasen. Durch die Modulation der Kinaseaktivität kann Quercetin indirekt die Fähigkeit von ZBTB40 beeinflussen, Transkriptionsnetzwerke zu modulieren, was zu einer verminderten Repression von Zielgenen führt. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 ist ein selektiver Inhibitor von Histon-Deacetylasen der Klasse I. Eine verminderte HDAC-Aktivität kann aufgrund von Veränderungen in der Histonacetylierung zu einer weniger effektiven Rekrutierung von ZBTB40 an seine Zielgenpromotoren führen und somit seine repressive Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram ist ein Inhibitor der Aldehyddehydrogenase (ALDH) und kann verschiedene zelluläre Signalwege beeinflussen. Durch seine pleiotropen Effekte kann Disulfiram die Fähigkeit von ZBTB40 verringern, Chromatin in einem repressiven Zustand zu halten, wodurch indirekt dessen transkriptionelle regulatorische Funktion verringert wird. |