XAP2 Inibitori
I comuni inibitori di XAP2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il 17-DMAG CAS 467214-20-6, l'AT13387 CAS 912999-49-6, l'NVP-AUY922 CAS 747412-49-3 e il Ganetespib CAS 888216-25-9.
Gli inibitori chimici di XAP2 funzionano principalmente interrompendo la sua interazione con la proteina chaperone Hsp90, essenziale per la stabilità e il corretto ripiegamento di XAP2. La geldanamicina, un antibiotico benzochinone ansamicina, si lega alla tasca di legame ATP/ADP di Hsp90. Questo legame interferisce con il ciclo chaperone di Hsp90, portando alla destabilizzazione del complesso XAP2-Hsp90. Di conseguenza, XAP2 non è in grado di mantenere la sua corretta conformazione e viene destinato alla degradazione. Con un'azione simile, Alvespimycin, Onalespib e Luminespib sono tutti inibitori affermati di Hsp90 che inibiscono la funzione del chaperone. Ciò comporta l'inibizione dell'effetto stabilizzante di Hsp90 su XAP2, riducendo così la competenza funzionale di XAP2 all'interno della cellula. Ganetespib, un altro antagonista di Hsp90, si lega allo chaperone e ne sopprime l'attività, che è un prerequisito per la maturazione e l'attività funzionale di XAP2. Di conseguenza, XAP2 si destabilizza senza il supporto di Hsp90, portando alla sua inibizione funzionale.
PU-H71, SNX-2112, BIIB021, Debio 0932 e KW-2478 costituiscono un gruppo di inibitori di Hsp90 che condividono tutti un meccanismo d'azione simile per quanto riguarda l'inibizione di XAP2. Questi composti si legano efficacemente a Hsp90, interrompendo la sua interazione con XAP2. Il risultato di questa interruzione è l'inibizione della stabilizzazione e della funzione chaperone di XAP2. Senza la necessaria attività chaperone di Hsp90, XAP2 non è in grado di ripiegarsi correttamente ed è destinata alla degradazione proteasomica. Questa serie di interazioni e la successiva perdita di XAP2 funzionale evidenziano la dipendenza di XAP2 da Hsp90 per la sua stabilità e attività nell'ambiente cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega alla tasca di legame ATP/ADP di Hsp90 (Heat shock protein 90), che è nota per formare un complesso con XAP2, portando alla destabilizzazione dell'interazione XAP2-Hsp90, inibendo così l'effetto stabilizzante di Hsp90 su XAP2. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
L'alvespimicina, un altro inibitore di Hsp90, interrompe analogamente l'associazione tra Hsp90 e XAP2, che può inibire il corretto ripiegamento e il funzionamento di XAP2, in quanto Hsp90 è fondamentale per la sua attività di chaperone. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib ha come bersaglio Hsp90, impedendo la sua interazione con le proteine clienti come XAP2, e quindi inibisce la stabilizzazione e la funzione di XAP2 assistita da chaperon. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib è un inibitore di Hsp90 che compromette la funzione del chaperone, inibendo così la stabilizzazione e il corretto ripiegamento di XAP2, che si basa su Hsp90 per la sua attività. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib si lega a Hsp90, interrompendo la sua funzione di chaperone, che porta alla destabilizzazione e alla degradazione delle proteine clienti, tra cui XAP2, inibendo di fatto la funzione di XAP2. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 è un inibitore di Hsp90 che interrompe la sua interazione con XAP2, portando all'inibizione della funzionalità di XAP2, che si basa su Hsp90 per la sua stabilità e attività. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 inibisce Hsp90, che è associato a XAP2, determinando l'inibizione funzionale di XAP2 a causa della mancanza di stabilità e attività mediata dal chaperone. | ||||||