WDR61 Attivatori
Gli attivatori WDR61 più comuni includono, a titolo esemplificativo, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, cicloeximide CAS 66-81-9, MLN 4924 CAS 905579-51-3, tricostatina A CAS 58880-19-6 e flavopiridolo CAS 146426-40-6.
Gli attivatori di WDR61 sono composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di WDR61 influenzando vari percorsi e processi cellulari in cui WDR61 è coinvolto. WDR61, come parte del complesso Paf1 associato alla RNA polimerasi II, svolge un ruolo significativo nell'allungamento della trascrizione. Composti come BAY 11-7082 e TPCA-1 inibiscono l'NF-κB, portando alla stabilizzazione dei componenti del macchinario trascrizionale e potenziando così l'attività di WDR61 riducendo la competizione per queste risorse. La cicloeximide e la triptolide, entrambi inibitori della trascrizione attraverso meccanismi diversi, possono portare a un accumulo di RNA polimerasi II nei siti di inizio della trascrizione o di RNA polimerasi II in stallo, rispettivamente. Questo accumulo richiede il complesso Paf1, compreso WDR61, per orchestrare la transizione verso l'allungamento produttivo, potenziando così indirettamente la sua attività. Allo stesso modo, la tricostatina A, alterando la struttura della cromatina, e JQ1, interferendo con il rimodellamento della cromatina, creano una richiesta per il ruolo di WDR61 nel complesso Paf1 per facilitare l'allungamento della trascrizione in un ambiente cromatinico più aperto.
Inoltre, l'attività di WDR61 è indirettamente potenziata da composti come il flavopiridolo, il DRB e il dinaciclib, che sono inibitori delle CDK. Questi inibitori portano a un processo di allungamento della trascrizione in pausa o regolato che richiede il coinvolgimento del complesso Paf1, e quindi di WDR61, per riprendere e regolare l'attività della RNA polimerasi II. MLN4924 agisce inibendo un'altra via, la neddilazione delle ubiquitin ligasi E3 cullina-RING, che può stabilizzare i fattori che partecipano alla trascrizione, potenziando indirettamente il ruolo di WDR61 in questo processo. Ribociclib e PF-477736 agiscono rispettivamente sul ciclo cellulare e sulla risposta al danno al DNA, che possono alterare la dinamica del macchinario trascrizionale, aumentando così la dipendenza dalla funzione di WDR61 all'interno del complesso Paf1.
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 è un inibitore della via NF-κB noto per bloccare la fosforilazione di IκBα, con conseguente inibizione della traslocazione di NF-κB nel nucleo. Poiché WDR61 è un componente del complesso del fattore 1 associato alla RNA polimerasi II (Paf1C), coinvolto nell'allungamento della trascrizione, la sua attività viene potenziata quando il percorso NF-κB viene inibito, poiché questo percorso può sequestrare i componenti del macchinario di trascrizione. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide è un inibitore della sintesi proteica che porta all'accumulo di RNA polimerasi II nei siti di inizio della trascrizione. Questo accumulo può potenziare la funzione di WDR61 in quanto è essenziale per la transizione della RNA polimerasi II nell'allungamento produttivo, parte del complesso Paf1C. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivante NEDD8, che porta alla soppressione della cullina-RING E3 ubiquitina ligasi. Questa inibizione può stabilizzare i fattori legati alla trascrizione e quindi potenzialmente migliorare l'attività di WDR61 come parte di Paf1C, che è fondamentale per l'allungamento trascrizionale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore HDAC che altera la struttura della cromatina, favorendo l'allungamento della trascrizione. WDR61, in quanto componente del complesso Paf1C, è coinvolto nella transizione verso l'allungamento produttivo e la sua funzione può essere potenziata dallo stato di cromatina più accessibile indotto dalla tricostatina A. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un inibitore di CDK9 che porta alla soppressione dell'allungamento della trascrizione. Paradossalmente, questo può potenziare l'attività di WDR61 aumentando il requisito dei componenti del complesso Paf1C per regolare la RNA polimerasi II in pausa, che è fondamentale durante la regolazione della trascrizione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore della bromodomina BET che interferisce con il rimodellamento della cromatina. In questo modo, JQ1 può migliorare la funzione di WDR61 indirettamente, richiedendo un maggiore coinvolgimento del complesso Paf1C nell'allungamento della trascrizione, dove opera WDR61. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un inibitore della trascrizione che ha come bersaglio la subunità XPB di TFIIH e può potenziare l'attività di WDR61. L'inibizione di XPB porta ad una maggiore richiesta di attività del complesso Paf1C, in cui WDR61 è essenziale, per assistere la RNA polimerasi II in stallo. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un inibitore di CDK9 che impedisce la fosforilazione della RNA polimerasi II, causando una pausa nell'allungamento della trascrizione. Questa pausa richiede l'attività funzionale di Paf1C, potenziando così l'attività di WDR61, che è fondamentale per la ripresa della trascrizione. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1 è un inibitore di IKK-2 che ostacola la via di segnalazione NF-κB. Inibendo questo percorso, TPCA-1 può potenziare l'attività di WDR61 riducendo la competizione per il macchinario trascrizionale, dove WDR61 svolge un ruolo centrale come parte di Paf1C. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib è un inibitore CDK4/6 che influisce indirettamente sul ciclo cellulare e può potenziare l'attività di WDR61 alterando la disponibilità del macchinario trascrizionale, in quanto i membri del complesso Paf1C come WDR61 sono fondamentali per la funzione della RNA polimerasi II. | ||||||