Vmn1r168 Inibitori

I comuni inibitori di Vmn1r168 includono, a titolo esemplificativo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, la forskolina CAS 66575-29-9, KT 5720 CAS 108068-98-0, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.

Gli inibitori di Vmn1r168 sono una classe di sostanze chimiche in grado di influenzare indirettamente la funzione del recettore Vmn1r168, prendendo di mira le vie di segnalazione impegnate dall'attivazione del recettore. Questi inibitori funzionano modulando l'attività di varie proteine ed enzimi che fanno parte della cascata di segnalazione del GPCR. La tossina della pertosse, ad esempio, può inibire la funzione delle proteine Gi/o, spesso coinvolte nelle vie di trasduzione del segnale dei recettori vomeronasali come Vmn1r168. Allo stesso modo, la GDP-β-S serve a mantenere le proteine G nel loro stato inattivo, impedendo al recettore di esercitare i suoi effetti biologici.

Le cascate di segnalazione che possono essere influenzate da questi inibitori coinvolgono diversi componenti cellulari, tra cui l'adenilato ciclasi, che viene influenzata dalla forskolina, e le protein-chinasi come la PKA e la PKC, bersagliate rispettivamente da KT5720 e Go 6983. Altri elementi del meccanismo GPCR che possono essere influenzati includono PLC, ROCK e MLCK, che sono componenti di percorsi che potrebbero essere attivati da Vmn1r168 e sono bersagliati da U73122, Y-27632 e ML-7. LY294002 e la genisteina esercitano i loro effetti sulla PI3K e sulle tirosin-chinasi, che svolgono un ruolo nelle reti di segnalazione più ampie che i GPCR, compreso Vmn1r168, potrebbero utilizzare. Infine, l'antagonismo della calmodulina da parte del W-7 influisce sulla segnalazione del calcio, un sistema di messaggeri secondari spesso importante nelle risposte cellulari mediate dai GPCR.