Gli inibitori di V1RL5 appartengono a una classe di composti chimici progettati per legarsi selettivamente e inibire la funzione del recettore V1RL5, una proteina che svolge un ruolo cruciale in varie vie biochimiche all'interno di un organismo. La specificità di questi inibitori è il risultato della loro struttura molecolare, che è stata progettata per inserirsi nel sito attivo o in un'altra caratteristica strutturale rilevante del recettore V1RL5, bloccando così il legame con il suo ligando naturale o l'esecuzione della sua funzione. La progettazione di inibitori di V1RL5 spesso implica una profonda comprensione della forma del recettore, della sua distribuzione di carica e del processo dinamico attraverso il quale interagisce con i suoi ligandi. Ciò si ottiene attraverso vari metodi come la cristallografia a raggi X e saggi biochimici iterativi, che aiutano ad adattare l'inibitore alle caratteristiche uniche del recettore.
Lo sviluppo di inibitori di V1RL5 richiede in genere un approccio multifase che comprende l'identificazione del ruolo del recettore in specifiche vie biochimiche, la determinazione dell'affinità dell'inibitore per il recettore e la valutazione della stabilità e del comportamento del composto in un contesto biologico. Questi composti chimici possono essere costituiti da una vasta gamma di strutture molecolari, tra cui piccole molecole, peptidi o persino strutture simili ad anticorpi, ciascuno con un insieme unico di proprietà fisico-chimiche che influenzano la loro interazione con il recettore V1RL5. La complessità dell'interazione tra gli inibitori di V1RL5 e i loro recettori bersaglio è ulteriormente influenzata da fattori quali la presenza di cofattori, la flessibilità conformazionale del recettore e l'ambiente cellulare in cui avviene l'interazione recettore-inibitore. L'intricato equilibrio di questi elementi è cruciale per l'efficace progettazione e funzione degli inibitori di V1RL5, in quanto determina la selettività del composto e la sua capacità di modulare l'attività del recettore senza influenzare altre proteine o vie.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina si lega al recettore transiente potenziale vanilloide 1 (TRPV1), un recettore con cui V1RL5 è noto per interagire. Questa interazione porta ad un afflusso di ioni calcio, riducendo in ultima analisi l'attività funzionale di V1RL5. | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Il mentolo modula il recettore potenziale transitorio sensibile al freddo melastatina 8 (TRPM8), che può formare complessi eteromerici con V1RL5, alterando la sua funzione e portando a una diminuzione dell'attività di V1RL5. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è un inibitore di vari canali del potenziale recettore transiente (TRP). Bloccando l'attività dei canali TRP, influenza indirettamente i processi di trasduzione del segnale legati a V1RL5, diminuendo il suo ruolo funzionale. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031 è un antagonista selettivo del recettore TRPA1, che interagisce con il percorso che coinvolge V1RL5. L'inibizione di TRPA1 porta a una diminuzione dell'attività di V1RL5, alterando la cascata di segnalazione associata. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079 è un altro inibitore selettivo di TRPA1. Diminuisce l'attività di V1RL5 interrompendo le vie di segnalazione mediate da TRPA1 da cui V1RL5 dipende per la sua funzione. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
L'Icilina è un agonista di TRPM8 e TRPA1. Il suo legame porta a un'alterazione della segnalazione che può contrastare i percorsi che coinvolgono V1RL5, con conseguente riduzione dell'attività di V1RL5. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
AMG-9810 è un antagonista selettivo di TRPV1. Inibisce l'afflusso di calcio mediato da TRPV1, essenziale per la funzione di V1RL5, determinando così l'inibizione dell'attività di V1RL5. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 è un inibitore potente e selettivo dei canali TRPC4/TRPC5. Inibendo questi canali, può influenzare indirettamente i percorsi di segnalazione che sono collegati a V1RL5, portando a una diminuzione dell'attività funzionale di V1RL5. | ||||||