Date published: 2025-9-10

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A-967079 (CAS 1170613-55-4)

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Nomi alternativi:
(1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-one oxime
Applicazione:
A-967079 è un antagonista del recettore transiente del potenziale Anykrin 1 (TRPA1).
Numero CAS:
1170613-55-4
Peso molecolare:
207.24
Formula molecolare:
C12H14FNO
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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A-967079 è un antagonista potente e selettivo del recettore potenziale transitorio Anykrin 1 (TRPA1). Strutturalmente correlato all'AP-18. A-967079 mostra una selettività di 1000 volte per TRPA1 rispetto ad altri canali TRP ed è selettivo di >150 volte rispetto ad altri 75 canali ionici, enzimi e recettori accoppiati a proteine G. Mostra effetti analgesici in un modello di dolore osteoartritico nel ratto.


A-967079 (CAS 1170613-55-4) Referenze

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  2. Analisi dell'antagonista TRPA1, A-967079, nel plasma mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni con spettrometria di massa tandem.  |  Gyamfi, OA., et al. 2020. J Pharm Anal. 10: 157-163. PMID: 32373387
  3. Espressione funzionale del canale transient receptor potential ankyrin type 1 nelle cellule di adenocarcinoma pancreatico.  |  Cojocaru, F., et al. 2021. Sci Rep. 11: 2018. PMID: 33479347
  4. La segnalazione del calcio indotta dall'interleuchina 1 beta attraverso i canali TRPA1 promuove la proliferazione delle cellule mesangiali dipendente dalla proteina chinasi attivata dal mitogeno.  |  Soni, H., et al. 2021. FASEB J. 35: e21729. PMID: 34143493
  5. L'oxaliplatino depolarizza i neuroni del ganglio della radice dorsale IB4 per favorire lo sviluppo del dolore neuropatico attraverso il TRPM8 nei topi.  |  Wu, B., et al. 2021. Front Mol Neurosci. 14: 690858. PMID: 34149356
  6. Il blocco del potenziale recettore transitorio Ankyrin-1 (TRPA1) protegge dalla perdita di funzione della materia bianca durante l'ischemia nel nervo ottico del topo.  |  Lajoso, W., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 14: PMID: 34577609
  7. I canali del potassio allentati modulano la nocicezione mediata da TRPA1 nei neuroni sensoriali.  |  Zhou, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35626730
  8. Modellazione strutturale del canale ionico TRPA1: determinazione del sito di legame per gli antagonisti.  |  Gawalska, A., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630553
  9. Un antagonista LPAR 5 che riduce la nocicezione e aumenta la pruricezione.  |  Langedijk, J., et al. 2022. Front Pain Res (Lausanne). 3: 963174. PMID: 35959236
  10. Rivalutazione di Piezo1 come sensore di RNA intestinale.  |  Nickolls, AR., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36382883
  11. Partecipazione di TRPA1 alla compromissione comportamentale indotta dalla somministrazione cronica di corticosterone.  |  Pereira, GC., et al. 2023. Psychopharmacology (Berl). 240: 157-169. PMID: 36520197
  12. TRPA1 come bersaglio nell'infarto miocardico.  |  Hoebart, C., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36768836
  13. TRPA1 come sensore di O2 rileva l'ipossia microambientale nella corteccia cingolata anteriore dei topi.  |  Kawabata, R., et al. 2023. Sci Rep. 13: 2960. PMID: 36807332
  14. Meccanismo molecolare dell'iperattivazione conferita da una troncatura di TRPA1.  |  Bali, A., et al. 2023. Nat Commun. 14: 2867. PMID: 37208332

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