ANKTM1 Inibitori
I comuni inibitori di ANKTM1 includono, ma non solo, HC-030031 CAS 349085-38-7, AP-18 CAS 55224-94-7, BCTC CAS 393514-24-4 e A-967079 CAS 1170613-55-4.
Gli inibitori di ANKTM1 rappresentano una classe di composti che modulano la funzione del recettore transiente del potenziale anchilico 1 (TRPA1) attraverso meccanismi indiretti, a causa dell'assenza di inibitori diretti. Questi composti agiscono su membri diversi ma correlati della famiglia dei canali del potenziale recettore transiente (TRP) o sulle loro vie di segnalazione, che possono influenzare l'attività di ANKTM1 a causa della natura interconnessa della segnalazione e della regolazione dei canali TRP. L'azione principale di questi composti è quella di modulare la sensibilità dei neuroni sensoriali agli stimoli ambientali, come la temperatura e il dolore, influenzando l'attività di vari canali TRP. I canali TRP, tra cui TRPV1, TRPA1 e TRPV3, condividono meccanismi di segnalazione comuni con ANKTM1; pertanto, i composti che hanno come bersaglio questi canali possono influenzare indirettamente ANKTM1.
L'inibizione dei canali TRP determina un flusso ionico alterato attraverso le membrane cellulari, che porta a cambiamenti nell'eccitabilità cellulare e nel rilascio di neurotrasmettitori, fondamentali per le funzioni sensoriali associate ad ANKTM1. Questa modulazione può sopprimere la percezione del dolore e degli stimoli termici, processi in cui ANKTM1 è integralmente coinvolto. Inoltre, alcuni inibitori come AG 490 agiscono sulle vie di segnalazione delle chinasi, come JAK-STAT, che possono indirettamente downregolare ANKTM1 inibendo gli attivatori a monte o i processi di trasduzione del segnale che contribuiscono all'attivazione di ANKTM1. Alterando l'attività di chinasi o recettori che partecipano agli stessi processi cellulari di ANKTM1, questi inibitori possono influenzare lo stato funzionale di ANKTM1. L'inibizione dei canali del calcio, che sono fondamentali per l'attivazione di vari canali TRP tra cui ANKTM1, dimostra un altro approccio indiretto per inibire l'attività di ANKTM1. Pertanto, l'inibizione indiretta di ANKTM1 attraverso questi vari meccanismi può influenzare le vie sensoriali e nocicettive a cui ANKTM1 è associato, senza colpire direttamente la proteina stessa.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031, agendo come ANKTM1, dimostra una notevole selettività nelle interazioni molecolari, soprattutto grazie alla sua esclusiva affinità di legame con siti proteici specifici. La sua conformazione strutturale gli consente di modulare efficacemente le vie di segnalazione, influenzando gli effetti a valle. La capacità del composto di impegnarsi in interazioni non covalenti ne aumenta la stabilità nei sistemi biologici, mentre le sue distinte proprietà elettroniche facilitano una rapida cinetica di reazione, consentendo un impegno efficiente con le biomolecole bersaglio. | ||||||
AP-18 | 55224-94-7 | sc-203822 sc-203822A | 5 mg 25 mg | $65.00 $326.00 | 1 | |
L'AP-18, che funziona come ANKTM1, presenta intriganti schemi di reattività caratteristici degli alogenuri acidi. La sua natura elettrofila consente reazioni di acilazione rapide, facilitando la formazione di intermedi stabili. L'esclusiva configurazione sterica del composto promuove interazioni selettive con i nucleofili, migliorando il suo profilo di reattività. Inoltre, la spiccata polarizzabilità di AP-18 contribuisce alla sua capacità di stabilizzare gli stati di transizione, con conseguente accelerazione della cinetica di reazione e conversione efficiente del substrato. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazepina è un analogo sintetico della capsaicina noto per antagonizzare il recettore TRPV1, al quale ANKTM1 è strettamente correlato. Bloccando il TRPV1, la capsazepina può diminuire l'attività complessiva della famiglia di canali TRPV, riducendo così l'attività di ANKTM1, che può basarsi su meccanismi di segnalazione simili. Questa riduzione dell'attività del canale può attenuare i processi nocicettivi e termosensoriali in cui è implicato ANKTM1. | ||||||
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
Il BCTC, in quanto ANKTM1, presenta una notevole reattività tipica degli alogenuri acidi, caratterizzata da un forte carattere elettrofilo. Questo composto si impegna in rapidi processi di acilazione, portando alla generazione di intermedi reattivi. La sua particolare distribuzione elettronica migliora le interazioni con vari nucleofili, promuovendo la specificità delle reazioni. Inoltre, le peculiari proprietà di solubilità del BCTC ne facilitano l'integrazione in diversi ambienti di reazione, ottimizzando l'efficienza complessiva della reazione. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è un colorante policationico che inibisce vari canali ionici, compresi i membri della famiglia dei canali del potenziale recettore transiente (TRP). L'inibizione dei canali TRP correlati può portare a una diminuzione delle vie di segnalazione cellulare che si sovrappongono a quelle regolate da ANKTM1, potenzialmente riducendo l'attività di ANKTM1 nei neuroni sensoriali e influenzando il suo ruolo nella sensazione di temperatura e nella nocicezione. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079, che funziona come ANKTM1, presenta una pronunciata natura elettrofila, che consente rapide reazioni di acilazione. Le sue proprietà steriche ed elettroniche uniche consentono interazioni selettive con i nucleofili, con conseguente formazione di derivati acilici stabili. Il particolare profilo di solubilità del composto ne aumenta la compatibilità con vari solventi, favorendo un'efficiente cinetica di reazione. Inoltre, la capacità di A-967079 di stabilizzare gli stati di transizione contribuisce alla sua reattività in percorsi biochimici complessi. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
AMG 9810 è un antagonista competitivo di TRPV1, che modula la sensibilità dei recettori del dolore. Prendendo di mira TRPV1, AMG 9810 agisce indirettamente sui percorsi termocettivi e nocicettivi in cui è coinvolto ANKTM1, portando a una possibile riduzione della funzione di ANKTM1 a causa dell'ambiente di segnalazione condiviso dalla famiglia dei canali TRP. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF 96365 è un inibitore non selettivo dei canali di ingresso del calcio mediati dai recettori e dei canali azionati dal magazzino. Alterando l'omeostasi del calcio nelle cellule, può influire indirettamente su ANKTM1, che è coinvolto nel flusso del calcio in quanto parte della famiglia dei canali TRP, inibendo così potenzialmente la segnalazione associata ad ANKTM1. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tirofostina B42 è un inibitore della tirosin-chinasi che inibisce la via di segnalazione JAK-STAT. Dato che ANKTM1 può essere a valle della segnalazione delle citochine, che spesso coinvolge JAK-STAT, l'inibizione di questa via da parte di Tyrphostin B42 può portare alla soppressione dell'attività di ANKTM1 impedendo gli eventi di segnalazione che portano alla sua attivazione. | ||||||