Date published: 2025-9-6

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Capsazepine (CAS 138977-28-3)

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Nomi alternativi:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
Applicazione:
Capsazepine è un antagonista del TRPV1 e un attivatore dell'ENaC.
Numero CAS:
138977-28-3
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
376.90
Formula molecolare:
C19H21ClN2O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La capsazepina è un antagonista competitivo del VR1 (TRPV1, anche transient receptor potential vanilloid type 1), antagonizzando gli effetti prodotti dalla capsaicina su questo recettore (sc-3577). Il VR1 (recettore TRPV1) è un canale cationico ligando non selettivo che risponde al calore nocivo, ai protoni e alla capsaicina, producendo segnali di nocicezione. La capsazepina attiva anche ENaCdelta (canale Na+ epiteliale sensibile all'amiloride). È stato dimostrato che la capsazepina inibisce lo sviluppo dell'iperalgesia meccanica indotta dall'iniezione intraplanare di capsaicina. La capsazepina è descritta per bloccare le contrazioni indotte dalla resiniferatossina (sc-24015) e dalla capsaicina nella muscolatura liscia treacheale delle cavie. Gli studi sulla funzione del VR1 (recettore TRPV1) hanno utilizzato la capsazepina come strumento per perturbare la risposta neuronale sistemica alla capsaicina.


Capsazepine (CAS 138977-28-3) Referenze

  1. L'antagonista VR1 capsazepina inverte l'iperalgesia meccanica in modelli di dolore infiammatorio e neuropatico.  |  Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
  2. Capsazepina: un antagonista competitivo della capsaicina, eccitante dei neuroni sensoriali.  |  Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
  3. Prospettive attuali sull'utilità terapeutica degli antagonisti VR1.  |  Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
  4. La capsazepina, un nuovo antagonista della capsaicina, antagonizza selettivamente gli effetti della capsaicina nel midollo spinale del topo in vitro.  |  Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
  5. Antagonismo selettivo della capsaicina da parte della capsazepina: evidenza di un sito recettoriale spinale nell'antinocicezione indotta dalla capsaicina.  |  Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
  6. La capsazepina inibisce la segnalazione JAK/STAT3, la crescita tumorale e la sopravvivenza cellulare nel cancro alla prostata.  |  Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
  7. Confronto tra capsazepina e rosso rutenio come antagonisti della capsaicina nella vescica urinaria isolata e nei vasi deferenti del ratto.  |  Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
  8. La scoperta della capsazepina, il primo antagonista competitivo degli eccitanti dei neuroni sensoriali capsaicina e resiniferatossina.  |  Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
  9. Inibizione da parte della capsazepina delle contrazioni della trachea di cavia indotte dalla resiniferatossina e dalla capsaicina.  |  Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
  10. La capsazepina, un antagonista dei recettori vanilloidi, inibisce i recettori nicotinici dell'acetilcolina nei gangli trigeminali del ratto.  |  Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
  11. Blocco con capsazepina dei canali del calcio attivati dal voltaggio in neuroni del ganglio dorsale di ratto adulto in coltura.  |  Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
  12. Effetto antinocicettivo del rosso rutenio e della capsazepina nei modelli di dolore in formalina e capsaicina nei topi.  |  Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Capsazepine, 5 mg

sc-201098
5 mg
$145.00

Capsazepine, 25 mg

sc-201098A
25 mg
$450.00