Date published: 2025-9-11

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AMG-9810 (CAS 545395-94-6)

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Nomi alternativi:
2E-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-Propenamide
Applicazione:
AMG-9810 è un antagonista dei recettori vanilloidi
Numero CAS:
545395-94-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
337.41
Formula molecolare:
C21H23NO3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AMG-9810 è un antagonista del VR1 (recettore vanilloide 1) che blocca tutte le modalità note di attivazione del VR1, compresa l'attivazione termica, protonica e con ligandi endogeni. Il VR1 è un canale cationico legato alla membrana nei neuroni sensoriali periferici. È stato osservato che l'inibizione di questo recettore provoca effetti antinfiammatori. In studi sui neuroni primari del ganglio della radice dorsale murino, questo composto ha dimostrato di bloccare la depolarizzazione evocata dalla capsaicina e il rilascio del peptide legato al gene della calcitonina.


AMG-9810 (CAS 545395-94-6) Referenze

  1. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butilfenil)-N-(2,3-diidrobenzo[b][1,4] diossina-6-il)acrilammide], un nuovo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) con proprietà antiiperalgesiche.  |  Gavva, NR., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 474-84. PMID: 15615864
  2. Il blocco NKCC1 spinale inibisce l'allodinia TRPV1-dipendente.  |  Pitcher, MH., et al. 2007. Mol Pain. 3: 17. PMID: 17603899
  3. Segnalazione acida del Ca2+ nei neuroni sensoriali di ratto: effetti dell'anossia e dell'aglicemia.  |  Henrich, M. and Buckler, KJ. 2009. Pflugers Arch. 459: 159-81. PMID: 19806360
  4. I canali ionici periferici acid-sensing e i recettori P2X contribuiscono all'allodinia meccanica in un modello di dolore ischemico indotto da un trombo nei roditori.  |  Seo, HS., et al. 2010. J Pain. 11: 718-27. PMID: 20338827
  5. Un test SPE non radioattivo basato sulla ceramide chinasi utilizzando NBD-C(6)-Ceramide.  |  Van Overloop, H., et al. 2012. J Lipids. 2012: 404513. PMID: 22900189
  6. Il sistema endocannabinoide e i recettori TRPV1 nell'ippocampo dorsale dei ratti modulano i comportamenti ansiosi.  |  Hakimizadeh, E., et al. 2012. Iran J Basic Med Sci. 15: 795-802. PMID: 23493622
  7. Coinvolgimento dei recettori TRPV1 centrali nel kindling indotto da pentilentetetrazolo e amigdala nei ratti maschi.  |  Shirazi, M., et al. 2014. Neurol Sci. 35: 1235-41. PMID: 24577898
  8. Il blocco del TRPV-1 nel parodonto allevia il dolore ortodontico inibendo l'espressione del TRPV-1 nel ganglio trigeminale durante il movimento sperimentale dei denti nei ratti.  |  Gao, Y., et al. 2016. Neurosci Lett. 628: 67-72. PMID: 27267133
  9. Gli antagonisti TRPV1 aumentano il rischio di tumori cutanei? Una valutazione collaborativa in vitro e in vivo.  |  Park, M., et al. 2018. Cell Biol Toxicol. 34: 143-162. PMID: 28815372
  10. Aumento dell'espressione di Asics attraverso la via Camkii-CREB in un nuovo modello murino di dolore trigeminale.  |  Wang, Y., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 46: 568-578. PMID: 29617678
  11. L'attivazione del TRPV1 vagale esacerba l'iperpnea termica e aumenta la suscettibilità alle crisi febbrili sperimentali nei ratti immaturi.  |  Barrett, KT., et al. 2018. Neurobiol Dis. 119: 172-189. PMID: 30121230
  12. Una singola iniezione di N-Oleildopamina, un agonista endogeno per il potenziale recettore transitorio Vanilloide-1, ha indotto ipotermia cerebrale, ma nessun effetto neuroprotettivo nell'ischemia cerebrale indotta sperimentalmente nei ratti.  |  Tejada de Rink, MM., et al. 2020. Ther Hypothermia Temp Manag. 10: 91-101. PMID: 31084468
  13. Interruzioni transitorie della membrana cellulare inducono onde di calcio nei cheratociti corneali.  |  Chen, Z., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2840. PMID: 32071321

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AMG-9810, 10 mg

sc-201477
10 mg
$84.00

AMG-9810, 50 mg

sc-201477A
50 mg
$337.00