Gli inibitori di V1RD10 rappresentano una classe di composti chimici progettati per interagire selettivamente con un particolare bersaglio biologico, in genere una proteina o un enzima identificato dal codice V1RD10. La specificità di questi inibitori deriva dalla loro struttura molecolare, che è stata progettata per inserirsi nel sito attivo o in un'altra regione funzionale della proteina V1RD10. Questa interazione può portare a un'alterazione della funzione naturale della proteina, di solito con conseguente inibizione della sua attività. La progettazione di inibitori di V1RD10 si basa spesso sulla comprensione dettagliata della struttura tridimensionale della proteina, che può essere chiarita attraverso tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR). Gli inibitori sono in genere piccole molecole, ottimizzate attraverso un processo di chimica medicinale per massimizzare l'affinità di legame e la selettività per la proteina V1RD10 bersaglio.
Lo sviluppo di inibitori della proteina V1RD10 è un processo a più fasi che prevede cicli iterativi di progettazione, sintesi e sperimentazione per affinare le proprietà chimiche dei composti. Questo processo inizia spesso con l'identificazione di un composto principale che presenta un livello iniziale di attività desiderato contro la proteina bersaglio. Le successive modifiche chimiche del composto principale mirano a migliorarne la potenza, la stabilità, il profilo metabolico e altri fattori farmacocinetici, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altre proteine. Per valutare rapidamente l'attività di ampie librerie di composti contro la proteina V1RD10 si possono utilizzare metodi di screening ad alta velocità. Un ulteriore perfezionamento spesso include l'uso di modelli computazionali per prevedere come le modifiche alla struttura chimica possano influire sull'interazione con la proteina. L'obiettivo finale di questa meticolosa ottimizzazione chimica è quello di produrre composti con elevata specificità e con l'impatto funzionale desiderato sull'attività della proteina V1RD10.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6. L'attività di V1RD10 può essere inibita indirettamente da palbociclib attraverso l'arresto del ciclo cellulare nella fase G1, con conseguente downregulation dei target a valle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il percorso mTOR, che è fondamentale per la crescita e la proliferazione cellulare. L'inibizione di mTOR può ridurre l'attività di V1RD10, diminuendo i segnali di crescita cellulare complessivi in cui V1RD10 può essere coinvolto. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, la successiva segnalazione di AKT viene ridotta, il che potrebbe ridurre la fosforilazione e l'attività di V1RD10, se è un effettore a valle di questa via. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore di MEK che ostacola la via MAPK/ERK. Se V1RD10 funziona a valle di questa via, la sua attività sarebbe indirettamente ridotta dalla mancanza di segnalazione ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è anche un inibitore di MEK, simile a trametinib, che diminuirebbe l'attività di V1RD10 se è regolato dalla via MAPK/ERK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Inibendo l'attività del proteasoma, può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate, potenzialmente incluso V1RD10, e ridurre la sua attività funzionale attraverso un maggiore stress da degradazione. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che potrebbe inibire indirettamente V1RD10 se è un substrato o associato alle vie di segnalazione della tirosin-chinasi. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un altro inibitore della tirosin-chinasi che inibisce specificamente BCR-ABL, c-KIT e PDGFR. Se l'attività di V1RD10 è associata a queste chinasi, l'imatinib potrebbe ridurne la funzione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina inibisce l'autofagia impedendo l'acidificazione dei lisosomi. Se V1RD10 richiede il turnover autofagico per la sua attività, la clorochina porterebbe alla sua inibizione funzionale impedendo questo processo. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore reversibile del proteasoma. Analogamente al bortezomib, potrebbe ridurre l'attività di V1RD10 impedendo il suo corretto turnover o inducendo uno stress da proteina mal ripiegata. |