UBE2QL1 Inibitori

Gli inibitori comuni di UBE2QL1 includono, ma non solo, l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e Lactacystin CAS 133343-34-7.

Gli inibitori di UBE2QL1 comprendono una serie di composti che possono influire indirettamente sull'attività di UBE2QL1 prendendo di mira diversi aspetti della via dell'ubiquitinazione o del sistema proteasomico. Il PYR-41, ad esempio, ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina UBE1, che è un regolatore a monte della cascata di ubiquitinazione di cui fa parte UBE2QL1. Inibendo UBE1, PYR-41 può ridurre efficacemente l'ubiquitina disponibile per la coniugazione da parte di UBE2QL1. MLN4924, invece, inibisce l'enzima attivatore NEDD8, fondamentale per l'attivazione delle ubiquitina ligasi. Questo può diminuire l'attività dell'ubiquitina ligasi e quindi la richiesta della funzione di coniugazione di UBE2QL1. Allo stesso modo, gli inibitori del proteasoma come Bortezomib, MG132, Clasto-Lactacystin β-Lactone e Lactacystin possono portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, causando potenzialmente un feedback negativo sull'attività di coniugazione dell'ubiquitina di UBE2QL1. Gli inibitori che hanno come bersaglio gli enzimi deubiquitinanti, come IU1 e WP1130, possono alterare il riciclo dell'ubiquitina e delle catene di ubiquitina, che a sua volta può influenzare l'equilibrio e la dinamica dei processi di ubiquitinazione in cui si impegna UBE2QL1.

Inoltre, inibitori come HBX 41108 e NSC 697923 disturbano la funzione di UBE2N, un altro enzima coniugatore di ubiquitina, che può influenzare indirettamente il percorso di ubiquitinazione e il contesto operativo di UBE2QL1. Eeyarestatin I e RA190 colpiscono altri aspetti del sistema ubiquitina-proteasoma, come la via di degradazione associata all'ER e le deubiquitinasi associate al proteasoma, rispettivamente, che possono avere effetti knock-on sul processo di ubiquitinazione che coinvolge UBE2QL1.