TXA2R Attivatori
I comuni attivatori del TXA2R includono, ma non solo, U-46619 CAS 56985-40-1, 8-epi-Prostaglandina F2α CAS 27415-26-5, PGB2 (Prostaglandina B2) CAS 13367-85-6, 8-iso Prostaglandina F2α-d4 CAS 211105-40-7 e U-44069 CAS 56985-32-1.
Gli attivatori del TXA2R sono un gruppo di sostanze chimiche che si legano direttamente al recettore del trombossano A2 (TXA2R) e lo attivano, oppure che possono portare indirettamente alla sua attivazione attraverso le loro interazioni con le vie di segnalazione correlate. Queste sostanze chimiche possono essere suddivise in diverse categorie in base alle loro strutture e ai loro meccanismi d'azione. La prima categoria comprende l'acido arachidonico e i suoi metaboliti, come il trombossano A2 e gli isoprostani. Si tratta di sostanze endogene che possono legarsi direttamente al TXA2R e attivarlo. L'acido arachidonico viene convertito in trombossano A2 attraverso la via della ciclossigenasi (COX) e il trombossano A2 può quindi legarsi al TXA2R e attivarlo. Gli isoprostani, invece, si formano dall'ossidazione non enzimatica dell'acido arachidonico e alcuni isoprostani possono anche legarsi al TXA2R e attivarlo.
La seconda categoria comprende gli analoghi sintetici del trombossano A2 e della prostaciclina, come U46619, carbaprostaciclina e iloprost. L'U46619 è un analogo stabile del trombossano A2 e può attivare direttamente il TXA2R. La carbaprostaciclina e l'iloprost sono analoghi della prostaciclina, un altro metabolita dell'acido arachidonico. Attivano principalmente il recettore della prostaciclina (IP), ma possono interagire anche con il TXA2R, soprattutto in determinate condizioni. La terza categoria comprende sostanze chimiche che sono principalmente antagoniste del TXA2R, ma che possono paradossalmente attivare il recettore in determinate condizioni. Questo gruppo comprende sulotroban, seratrodast, ifetroban, terbogrel, ramatroban, S-145 e GR 32191. Queste sostanze chimiche sono progettate per bloccare il TXA2R, ma sono in grado di attivare il recettore attraverso un meccanismo noto come "selettività funzionale" o "agonismo di parte". Questo processo implica che questi antagonisti possono indurre un cambiamento conformazionale nel TXA2R, portando a una risposta diversa da quella prodotta dal ligando naturale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico è un acido grasso polinsaturo rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2. Serve come precursore di numerosi eicosanoidi, che sono molecole di segnalazione, tra cui i trombossani attraverso la via COX. Il trombossano A2 (TXA2) è un prodotto del metabolismo dell'acido arachidonico e può legarsi al TXA2R, attivandolo. | ||||||
8-epi-Prostaglandin F2α | 27415-26-5 | sc-201261 sc-201261A sc-201261B | 1 mg 5 mg 10 mg | $196.00 $871.00 $1443.00 | 2 | |
L'8-epi-prostaglandina F2α agisce come un potente agonista del recettore del trombossano A2 (TXA2R), impegnandosi in specifiche interazioni molecolari che innescano cascate di segnalazione intracellulare. La sua stereochimica unica consente un legame selettivo, influenzando l'aggregazione piastrinica e il tono vascolare. La cinetica del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, modulando gli effetti a valle sulla contrazione della muscolatura liscia e sulle risposte infiammatorie, chiarendo così il suo ruolo nella comunicazione cellulare e nell'omeostasi. | ||||||
PGB2 (Prostaglandin B2) | 13367-85-6 | sc-201219 sc-201219A | 1 mg 10 mg | $71.00 $352.00 | 1 | |
La PGB2, una notevole prostaglandina, presenta interazioni uniche con il recettore del trombossano A2 (TXA2R), facilitando percorsi di segnalazione distinti. La sua conformazione strutturale aumenta l'affinità del recettore, portando a effetti pronunciati sui processi cellulari come la vasocostrizione e l'attivazione piastrinica. La cinetica di reazione dinamica del composto contribuisce ai suoi rapidi effetti biologici, influenzando varie risposte fisiologiche ed evidenziando il suo ruolo nella modulazione delle funzioni vascolari e immunitarie. | ||||||
8-iso Prostaglandin F2α-d4 | 211105-40-7 | sc-205174 sc-205174A | 25 µg 50 µg | $215.00 $533.00 | 1 | |
L'8-iso Prostaglandina F2α-d4 è un potente ligando per il recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato da una stereochimica unica che influenza la dinamica di legame al recettore. Questo composto si impegna in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano il TXA2R, innescando cascate di segnalazione a valle. La sua spiccata flessibilità conformazionale consente una rapida attivazione del recettore, influenzando le risposte cellulari come la contrazione della muscolatura liscia e i processi infiammatori, sottolineando così il suo ruolo nell'omeostasi vascolare. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
U46619 è un analogo stabile del TXA2. È un agonista potente e selettivo del recettore del trombossano-prostanoide (TP), che include il TXA2R. Come tale, può attivare direttamente il TXA2R imitando il ligando naturale, il TXA2. | ||||||
U-44069 | 56985-32-1 | sc-202848 sc-202848A | 1 mg 5 mg | $151.00 $667.00 | ||
U-44069 è un agonista selettivo per il recettore del trombossano A2 (TXA2R), che presenta un'affinità di legame unica grazie alla sua struttura molecolare personalizzata. Questo composto facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche con il TXA2R, migliorando l'efficienza di attivazione del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza e un impegno prolungato, promuovendo importanti vie di segnalazione intracellulare. La spiccata adattabilità conformazionale del composto influenza ulteriormente le sue dinamiche di interazione, contribuendo al suo ruolo nella modulazione del tono vascolare e dell'aggregazione piastrinica. | ||||||
5-cis Carbaprostacyclin | 69609-77-4 | sc-205134 sc-205134A | 1 mg 5 mg | $236.00 $1120.00 | ||
La carbaprostaciclina è un analogo della prostaciclina (PGI2). Attiva in modo preferenziale il recettore IP, ma può interagire anche con i recettori TP, compreso il TXA2R, soprattutto a concentrazioni più elevate o quando i recettori IP sono bloccati o desensibilizzati. | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
U-51605 agisce come antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato da una configurazione sterica unica che interrompe le interazioni recettore-ligando. Questo composto presenta un elevato grado di specificità, che gli consente di bloccare efficacemente le vie di segnalazione mediate dal TXA2R. La sua cinetica di reazione indica un tasso di dissociazione lento, che porta a un'inibizione prolungata del recettore. Inoltre, la flessibilità molecolare di U-51605 aumenta la sua capacità di stabilizzare le conformazioni inattive del recettore, influenzando così le risposte cellulari a valle. | ||||||
Prostaglandin B2-d4 | sc-224214A sc-224214 | 50 µg 100 µg | $67.00 $95.00 | |||
La prostaglandina B2-d4 è un potente modulatore del recettore del trombossano A2 (TXA2R), che si distingue per la sua marcatura isotopica che ne consente una precisa localizzazione nei saggi biochimici. Questo composto si impegna in interazioni uniche di legame idrogeno, aumentando la sua affinità per il TXA2R. La sua conformazione dinamica facilita la rapida attivazione del recettore, mentre la sua distinta firma isotopica aiuta a chiarire la dinamica del recettore e le cascate di segnalazione a valle in contesti sperimentali. | ||||||
5-trans U-46619 | 330796-58-2 | sc-223708 sc-223708A | 1 mg 5 mg | $117.00 $467.00 | ||
Il 5-trans U-46619 è un agonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato da una conformazione strutturale unica che favorisce il legame specifico con il recettore. Questo composto presenta interazioni idrofobiche distinte, che ne aumentano la stabilità negli ambienti lipidici. Il suo profilo cinetico rivela un rapido inizio d'azione, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua capacità di modulare la desensibilizzazione del recettore fornisce indicazioni sui meccanismi di regolazione del recettore. | ||||||