Gli attivatori di TTLL1 sono un insieme di composti chimici che facilitano l'attività funzionale di TTLL1 mirando selettivamente ai meccanismi di segnalazione cellulare che potenziano indirettamente il suo ruolo nella glutammilazione della tubulina. La bisindolilmaleimide I, attraverso l'inibizione della proteina chinasi C, diminuisce gli eventi di fosforilazione competitiva, aprendo la strada a TTLL1 per svolgere la sua funzione di glutammilazione in modo più efficiente. L'epigallocatechina gallato, oltre alle sue proprietà antiossidanti, inibisce le protein-chinasi concorrenti, consentendo a TTLL1 di glutammare la tubulina con una concorrenza ridotta. Composti come la forskolina e il rolipram amplificano i livelli intracellulari di cAMP, attivando la PKA, che può quindi fosforilare le proteine in modo da favorire indirettamente la funzione di TTLL1.
L'azione di TTLL1 è ulteriormente influenzata da composti che modulano vie di segnalazione secondarie legate alle dinamiche citoscheletriche, essenziali per l'attività di TTLL1. Si ritiene che il sildenafil e lo zaprinast, che aumentano i livelli di cGMP, e l'Y-27632, un inibitore di ROCK, facilitino l'attività di TTLL1 influenzando i riarrangiamenti del citoscheletro di actina e la forma della cellula, influendo così indirettamente sulla dinamica dei microtubuli. Inoltre, ZM-447439 e ML-7, inibitori rispettivamente di Aurora chinasi e MLCK, possono potenziare il ruolo di TTLL1 alterando lo stato di fosforilazione delle proteine associate al fuso e influenzando gli assetti citoscheletrici. Anche il Gö 6983 e l'acido okadaico svolgono un ruolo nella modulazione dell'equilibrio di fosforilazione, favorendo il potenziamento della capacità di glutammilazione di TTLL1, inibendo la PKC e le fosfatasi proteiche, impedendo così la de-fosforilazione delle proteine coinvolte nell'assemblaggio e nella dinamica dei microtubuli.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Questo composto è un inibitore potente e selettivo della protein chinasi C (PKC) che potenzia l'attività di TTLL1 riducendo gli eventi di fosforilazione competitiva della PKC, permettendo così alla funzione di glutammilazione della tubulina di TTLL1 di procedere con un'interferenza ridotta. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Conosciuto come un potente antiossidante, questo composto inibisce anche alcune chinasi proteiche, potenzialmente migliorando l'attività di TTLL1 riducendo la competizione basata sulla fosforilazione, consentendo a TTLL1 di glutammare più efficacemente la tubulina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, determinando un aumento del cAMP, che può potenziare l'attività di TTLL1 attivando la PKA che fosforila le proteine che possono indirettamente potenziare l'attività di glutammilazione di TTLL1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, il Rolipram, aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che potrebbe potenziare l'attività di glutammilazione di TTLL1 con un meccanismo simile a quello della Forskolina, coinvolgendo un percorso indiretto mediato dalla PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce la fosfodiesterasi 5, elevando i livelli di cGMP e potenzialmente migliorando l'attività di TTLL1 attraverso l'alterazione della segnalazione di PKG, che può influenzare indirettamente i processi di glutammilazione della tubulina. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Questo inibitore della chinasi Aurora può potenziare indirettamente l'attività di TTLL1 alterando lo stato di fosforilazione delle proteine associate al fuso mitotico, quindi potenzialmente facilitando la glutammilazione mediata da TTLL1 durante la divisione cellulare. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), ML-7, potrebbe potenziare l'attività di TTLL1 influenzando la dinamica citoscheletrica e quindi potenzialmente aumentando il pool di substrati disponibili per la funzione di glutammilazione di TTLL1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può potenziare l'attività di TTLL1 modulando il citoscheletro di actina e la forma della cellula, che può influenzare indirettamente la dinamica dei microtubuli e il processo di glutammilazione governato da TTLL1. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983, un inibitore pan-PKC, può potenziare l'attività di TTLL1 riducendo la fosforilazione mediata da PKC, diminuendo la competizione per i substrati di TTLL1 all'interno della rete di microtubuli cellulari. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Come potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, l'Acido Okadaico può potenziare l'attività di TTLL1 spostando l'equilibrio di fosforilazione, aumentando potenzialmente il pool di tubulina disponibile per la glutamilazione indotta da TTLL1. | ||||||