TSKS Inibitori
Gli inibitori TSKS più comuni comprendono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9 e l'SP600125 CAS 129-56-6.
Gli inibitori chimici di TSKS agiscono attraverso vari meccanismi per diminuire l'attività chinasica della proteina. La staurosporina è un inibitore ad ampio spettro che ha come bersaglio le serina/treonina chinasi competendo con i siti di legame dell'ATP su questi enzimi. Poiché TSKS è una serina/treonina chinasi, la staurosporina può inibire direttamente la sua attività impedendo gli eventi di fosforilazione che TSKS effettua. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, che ha come bersaglio selettivo la proteina chinasi C (PKC), può ridurre la fosforilazione di proteine che sono substrati o regolatori di TSKS, portando a una diminuzione dell'attività di TSKS. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, possono diminuire l'attivazione di Akt, una chinasi che fosforila numerose serina/treonina chinasi. Se TSKS è regolato dalla fosforilazione mediata da Akt, l'inibizione di questa via da parte di LY294002 o Wortmannin può determinare una riduzione dell'attività di TSKS.
Per modulare ulteriormente l'attività di TSKS, H-89, un inibitore della proteina chinasi A (PKA), può ridurre la fosforilazione di proteine che possono interagire con TSKS o controllarlo, diminuendo così l'attivazione della chinasi. La rapamicina, inibendo la via di mTOR, può portare a una riduzione della funzione delle serina/treonina chinasi a valle di mTOR, tra cui TSKS. Anche SP600125 e SB203580, che inibiscono rispettivamente JNK e p38 MAP chinasi, possono ridurre l'attività di TSKS. Lo fanno riducendo la fosforilazione di proteine che potrebbero far parte delle stesse reti di segnalazione di TSKS. Inoltre, U0126 e PD98059, entrambi mirati alla MEK, possono impedire l'attivazione della via ERK, che a sua volta può ridurre l'attività di TSKS diminuendo gli eventi di fosforilazione regolatori sulle proteine associate. Infine, PP2, in quanto inibitore delle chinasi della famiglia Src, può ridurre indirettamente l'attività di TSKS attraverso la sua regolazione di varie proteine, tra cui le serina/treonina chinasi, e GF109203X, inibendo la PKC, può anch'esso portare a una riduzione della funzione di TSKS.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore non selettivo delle protein chinasi, tra cui molte serina/treonina chinasi. La TSKS è una serina/treonina chinasi e l'ampio profilo di inibizione della staurosporina suggerisce che potrebbe inibire la TSKS competendo con l'ATP per il legame al dominio della chinasi, impedendo così gli eventi di fosforilazione che la TSKS conduce. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce selettivamente la proteina chinasi C (PKC) e, poiché la PKC può fosforilare un'ampia gamma di substrati, comprese le serina/treonina chinasi, la sua inibizione potrebbe ridurre i livelli di fosforilazione delle proteine che potrebbero essere substrati o regolatori di TSKS, diminuendo così l'attività di TSKS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della via PI3K/Akt. Poiché Akt può fosforilare e regolare più serina/treonina chinasi, l'inibizione di questo percorso potrebbe portare a una diminuzione dell'attivazione e della funzione di TSKS, se TSKS è regolato dalla fosforilazione mediata da Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR e, inibendo mTOR, che è un regolatore centrale della crescita e della proliferazione cellulare, potrebbe portare a una diminuzione dell'attività delle serina/treonina chinasi a valle, tra cui TSKS, riducendo la segnalazione complessiva attraverso questa via. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibendo JNK, SP600125 può ridurre la fosforilazione di bersagli a valle che potrebbero interagire con TSKS o regolarla, portando a una diminuzione dell'attività chinasica di TSKS. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi può ridurre la fosforilazione dei substrati a valle che possono regolare o essere coinvolti negli stessi percorsi di segnalazione di TSKS, con conseguente diminuzione dell'attività di TSKS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che si trova a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di MEK1/2 impedirebbe l'attivazione di ERK, riducendo potenzialmente la fosforilazione e l'attivazione di substrati che potrebbero interagire con TSKS o regolarne l'attività. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K e, bloccando l'attività di PI3K, potrebbe diminuire la fosforilazione di Akt e i successivi eventi di segnalazione che possono regolare l'attività di TSKS, con conseguente inibizione funzionale di TSKS. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce specificamente MEK, che, come U0126, impedirebbe l'attivazione della via ERK. L'inibizione di questo percorso potrebbe ridurre gli eventi di fosforilazione regolatori sulle proteine che sono coinvolte nelle stesse cascate di segnalazione di TSKS, inibendo così TSKS. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono fosforilare e regolare una serie di proteine, tra cui le chinasi serina/treonina. L'inibizione delle chinasi della famiglia Src potrebbe diminuire indirettamente l'attività di TSKS, influenzando la sua regolazione o l'interazione con altre proteine. | ||||||