TSARG2 (Thymidylate Synthase-Associated Reticulum-Golgi 2), una proteina coinvolta nel metabolismo dei nucleotidi, ha suscitato un notevole interesse come bersaglio per interventi farmacologici. Gli inibitori di TSARG2 costituiscono una classe chimica di composti specificamente progettati per modulare l'attività di questo enzima. Questi inibitori funzionano interferendo con l'attività enzimatica di TSARG2, influenzando così i processi cellulari critici che dipendono dalla sintesi dei nucleotidi. Per comprendere l'importanza degli inibitori di TSARG2, è essenziale capire il ruolo dell'enzima nella biologia cellulare.
TSARG2 è un attore chiave nella via di biosintesi de novo dei nucleotidi pirimidinici, responsabile principalmente della generazione di monofosfato di timidina (dTMP), un precursore essenziale per la sintesi del DNA. Catalizza la conversione del monofosfato di deossiuridina (dUMP) in dTMP, un processo critico per la replicazione e la riparazione del DNA. Gli inibitori di TSARG2 agiscono interrompendo questa conversione enzimatica. Legandosi al sito attivo di TSARG2 o interferendo con il suo apporto di cofattori, questi inibitori ostacolano la produzione di dTMP, inibendo così la sintesi del DNA e la proliferazione cellulare. Di conseguenza, gli inibitori di TSARG2 hanno la capacità di influenzare la crescita e la divisione delle cellule, rendendoli rilevanti nella ricerca fondamentale volta a comprendere la biologia cellulare e la sua regolazione.La classe chimica degli inibitori di TSARG2 comprende una gamma diversificata di molecole, tra cui piccoli composti organici e analoghi, ciascuno con caratteristiche strutturali e meccanismi d'azione unici. Il loro obiettivo comune è quello di perturbare la funzione di TSARG2 e, di conseguenza, interrompere i processi cellulari che si basano sul metabolismo dei nucleotidi. I ricercatori continuano a esplorare le implicazioni dell'inibizione di TSARG2, in particolare nel contesto di malattie in cui la proliferazione cellulare incontrollata è un segno distintivo, ma lo sviluppo e l'ottimizzazione degli inibitori di TSARG2 sono promettenti anche per far progredire la nostra comprensione della biologia dei nucleotidi e della regolazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-tioguanina è un analogo della purina che inibisce TSARG2 incorporandosi nel DNA e nell'RNA, interrompendo il metabolismo dei nucleotidi e la replicazione del DNA, con conseguente arresto del ciclo cellulare e apoptosi. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azatioprina viene metabolizzata nell'organismo in 6-mercaptopurina, che inibisce TSARG2 interrompendo il metabolismo delle purine e interferendo con la sintesi del DNA e dell'RNA, sopprimendo in definitiva le risposte immunitarie. | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
A77 1726 (Teriflunomide) inibisce TSARG2 interferendo con la biosintesi de novo della pirimidina, con conseguente riduzione della produzione di DNA e RNA, che contribuisce ai suoi effetti immunosoppressivi nella sclerosi multipla. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce TSARG2 agendo come inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi, interrompendo il metabolismo dei folati e ostacolando in ultima analisi la sintesi di DNA e RNA. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurina è un analogo della purina che inibisce TSARG2 interrompendo il metabolismo delle purine, con conseguente riduzione della sintesi dei nucleotidi e interferendo con la produzione di DNA e RNA. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Il micofenolato mofetile inibisce TSARG2 interferendo con la biosintesi de novo delle purine, in particolare della guanosina, riducendo così la sintesi di DNA e RNA e sopprimendo le risposte immunitarie. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabina inibisce TSARG2 interferendo con il metabolismo delle purine e interrompendo la sintesi del DNA e dell'RNA, portando all'apoptosi e alla riduzione della proliferazione dei linfociti nella leucemia. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib inibisce TSARG2 indirettamente, colpendo le Janus chinasi (JAK1 e JAK2), che sono molecole di segnalazione a monte della via delle citochine, riducendo l'attivazione e la proliferazione delle cellule immunitarie. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce TSARG2 prendendo di mira la tirosin-chinasi BCR-ABL, che è fondamentale per la sopravvivenza delle cellule leucemiche, portando infine alla morte cellulare attraverso l'inibizione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||