Gli inibitori di TRPM6 sono una classe di composti che hanno come bersaglio il canale ionico transient receptor potential melastatin 6 (TRPM6), che svolge un ruolo critico nella regolazione dell'omeostasi del magnesio. Il TRPM6 è un membro della famiglia dei canali TRP, specificamente coinvolto nel trasporto di ioni magnesio e calcio attraverso le membrane cellulari. Il canale è espresso prevalentemente nel rene e nell'intestino, dove facilita l'assorbimento e il riassorbimento del magnesio. Inibendo la funzione di TRPM6, questi composti possono modulare il flusso di ioni attraverso le membrane cellulari, influenzando vari processi intracellulari che dipendono dai livelli di magnesio. Il magnesio è essenziale per numerose reazioni biochimiche, agendo come cofattore per gli enzimi, influenzando il metabolismo cellulare e mantenendo i gradienti ionici attraverso le membrane, rendendo il controllo delle sue concentrazioni cellulari cruciale per i processi fisiologici.Gli inibitori di TRPM6 sono studiati per ottenere approfondimenti sui meccanismi biofisici e biochimici che regolano il trasporto del magnesio a livello molecolare. La comprensione delle interazioni tra TRPM6 e i suoi inibitori aiuta a chiarire le caratteristiche strutturali del canale ionico, come l'architettura dei pori e i meccanismi di gating. Questi inibitori possono anche fornire informazioni preziose sulle complesse vie di regolazione coinvolte nell'omeostasi del magnesio, compresi i meccanismi di feedback che regolano l'attività di TRPM6 in base alle esigenze cellulari di magnesio. Lo studio di questi inibitori contribuisce a una più ampia comprensione della modulazione dei canali ionici e offre una finestra sulle complessità della fisiologia cellulare legata al magnesio. Inoltre, gli inibitori di TRPM6 sono utilizzati nella ricerca di base per esplorare come le perturbazioni del flusso di magnesio influenzino funzioni cellulari più ampie, tra cui l'attività enzimatica, l'equilibrio ionico e le vie di segnalazione cellulare in generale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Il diazossido iperpolarizza la membrana cellulare aprendo i canali del potassio, il che potrebbe teoricamente sopprimere la necessità della funzione di trasporto del magnesio da parte di TRPM6, portando a una downregulation dell'espressione genica di TRPM6 come risposta cellulare compensatoria. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Livelli elevati di magnesio intracellulare forniti dal solfato di magnesio potrebbero innescare un ciclo di feedback negativo, riducendo l'espressione di TRPM6 per bilanciare l'assorbimento di magnesio e prevenire la tossicità cellulare associata all'eccesso di magnesio. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-Estradiolo può esercitare un effetto repressivo sull'espressione di TRPM6 attivando i recettori degli estrogeni che si impegnano con specifiche sequenze di DNA nel promotore del gene TRPM6, reclutando così complessi corepressori che sopprimono la trascrizione del gene. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il progesterone potrebbe downregolare l'espressione di TRPM6 legandosi ai suoi recettori ormonali nucleari, che potrebbero poi interagire con i co-repressori per silenziare la trascrizione del gene TRPM6 in modo tessuto-specifico. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, diminuendo l'assorbimento cellulare di sodio, potrebbe creare uno squilibrio ionico, inducendo una diminuzione dell'espressione di TRPM6 come parte di una più ampia regolazione dell'omeostasi del trasporto ionico. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il blocco dei canali del calcio da parte del Verapamil potrebbe provocare una risposta cellulare compensatoria che include la soppressione dell'espressione del gene TRPM6 per ricalibrare il trasporto complessivo di cationi all'interno della cellula. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
L'inibizione della calcineurina da parte di FK-506 potrebbe portare a una riduzione della trascrizione di TRPM6, impedendo la de-fosforilazione e la successiva attivazione dei fattori di trascrizione che sono fondamentali per l'espressione genica di TRPM6. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A, attraverso l'inibizione della calcineurina, potrebbe reprimere l'espressione del gene TRPM6 mantenendo lo stato di fosforilazione dei fattori di trascrizione, impedendo così la loro traslocazione nel nucleo e il legame al promotore TRPM6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
L'inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 beta (GSK-3β) da parte del litio potrebbe ridurre l'espressione di TRPM6 alterando le dinamiche dei fattori di trascrizione che normalmente aumentano la trascrizione del gene TRPM6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina può indirettamente portare a una riduzione dell'espressione di TRPM6 aumentando il cAMP, che può attivare la protein chinasi A (PKA) e successivamente alterare lo stato di fosforilazione dei regolatori trascrizionali che governano l'attività del gene TRPM6. | ||||||