TRIM47 Inibitori
I comuni inibitori di TRIM47 includono, ma non solo, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di TRIM47 funzionano principalmente interrompendo la via ubiquitina-proteasoma, dove TRIM47 svolge un ruolo cruciale nell'etichettare le proteine per la degradazione. Gli inibitori del proteasoma come Velcade, MG132, Lactacystin, Epoxomicin, Carfilzomib e Oprozomib hanno come bersaglio diretto il complesso del proteasoma, responsabile della degradazione delle proteine ubiquitinate. Legandosi al proteasoma, questi inibitori impediscono la degradazione delle proteine che TRIM47 ha marcato per la distruzione. Ciò porta all'accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Ad esempio, Velcade si lega reversibilmente al proteasoma, mentre la lattacistina forma un legame irreversibile, ma ciascuno di essi raggiunge un fine simile: inibire il processo di degradazione. Anche Carfilzomib si lega irreversibilmente al proteasoma, offrendo un effetto inibitorio prolungato rispetto agli inibitori reversibili. Analogamente, l'epossomicina inibisce selettivamente l'attività chimotripsinica del proteasoma. Questi inibitori, bloccando la funzione proteolitica del proteasoma, accumulano le proteine ubiquitinate, inibendo di fatto il ruolo regolatore di TRIM47.
Nelfinavir e Withaferin A, invece, pur avendo un impatto sul sistema ubiquitina-proteasoma, lo fanno con meccanismi diversi. Il Nelfinavir interagisce con il proteasoma, ma è riconosciuto principalmente per la sua attività in altre aree della funzione cellulare. Il Withaferin A, un lattone steroideo, è un altro inibitore del proteasoma, che provoca l'accumulo di proteine ubiquitinate, in modo simile alle sostanze chimiche precedentemente citate. Su un altro fronte, la clorochina e la concanamicina A agiscono sulla via di degradazione lisosomiale. La clorochina aumenta il pH lisosomiale, influenzando così l'ambiente necessario per la degradazione delle proteine bersaglio di TRIM47. La concanamicina A inibisce la V-ATPasi, essenziale per l'acidificazione lisosomiale, fondamentale per il processo di degradazione lisosomiale. Inoltre, MLN4924 ha come bersaglio il processo di neddilazione, fondamentale per il corretto funzionamento di TRIM47 come E3 ubiquitina ligasi. Inibendo l'enzima che attiva NEDD8, MLN4924 interrompe la capacità di TRIM47 di ubiquitinare i substrati, ostacolando così la sua funzione. Infine, l'exemestane altera i livelli proteici influenzando le vie ormonali, portando a una ridotta disponibilità di substrati di TRIM47 per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) inibisce il proteasoma 26S, un complesso che degrada le proteine ubiquitinate. Poiché TRIM47 possiede un'attività di E3 ubiquitina ligasi, Velcade può inibire la degradazione delle proteine ubiquitinate da TRIM47, con conseguente accumulo di queste proteine e inibizione funzionale di TRIM47. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la scomposizione delle proteine marcate per la degradazione dall'ubiquitina, che TRIM47, in quanto ligasi E3, è responsabile della marcatura. Questa inibizione può portare a un accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo così funzionalmente il ruolo regolatore di TRIM47. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce specificamente il percorso di degradazione proteasomica legandosi in modo irreversibile alla subunità β catalitica del proteasoma. Questa azione blocca la degradazione delle proteine ubiquitinate da TRIM47, inibendo funzionalmente il ruolo di TRIM47 nel turnover proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega in modo covalente e inibisce l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma, portando all'accumulo di proteine TRIM47-ubiquitinate, inibendo indirettamente la sua funzione, impedendo la proteolisi del substrato. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib inibisce irreversibilmente il proteasoma, bloccando così la degradazione delle proteine ubiquitinate da TRIM47. Questo porta all'inibizione funzionale di TRIM47, causando un accumulo dei suoi substrati, che non vengono degradati correttamente. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib, un inibitore orale del proteasoma, ostacola l'attività del proteasoma, portando ad un accumulo di proteine marcate da TRIM47 per la degradazione. Questa inibizione funzionale provoca un'omeostasi proteica disturbata e un'interferenza con la normale funzione di TRIM47. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il Nelfinavir, noto come farmaco antiretrovirale, inibisce anche il proteasoma. Questo può inibire indirettamente TRIM47 portando all'accumulo di proteine che ha ubiquitinato, impedendone la normale degradazione e quindi inibendo funzionalmente l'attività di TRIM47. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina funziona come agente lisosomotropo, aumentando il pH dei lisosomi. In questo modo, può interrompere la degradazione lisosomiale delle proteine che TRIM47 mira a degradare, determinando un'inibizione funzionale indiretta di TRIM47 che impedisce la normale degradazione dei suoi substrati. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamicina A è un inibitore della V-ATPasi che interrompe l'acidificazione lisosomiale, essenziale per la degradazione delle proteine nei lisosomi. Questo può ostacolare la degradazione delle proteine bersaglio di TRIM47, portando a un'inibizione funzionale di TRIM47 che influisce sul percorso di degradazione lisosomiale. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per il processo di neddilazione. La neddilazione modifica alcune proteine, tra cui le legasi E3 di ubiquitina come TRIM47. L'inibizione da parte di MLN4924 potrebbe quindi alterare la funzione di TRIM47 compromettendo la sua capacità di ubiquitinare i substrati. | ||||||