TPPII Inibitori
I comuni inibitori della TPPII includono, ma non solo, il Butabindide ossalato CAS 185213-03-0, l'AAF-CMK CAS 184901-82-4, il Ciclo(-Leu-Pro) CAS 2873-36-1, il Leupeptin emisolfato CAS 55123-66-5 e l'Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Gli inibitori della tripeptidil peptidasi II (TPPII) comprendono un gruppo di composti in grado di ostacolare la funzione enzimatica della TPPII. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima, responsabile della sua attività di proteasi. Questo legame può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura dell'inibitore e della specifica interazione chimica che subisce con l'enzima. Ad esempio, le aldeidi peptidiche, come AAF-CMK e MG-132, possono formare un legame covalente con la serina catalitica di TPPII, determinando un'inibizione irreversibile. Questi composti imitano il substrato della TPPII e, legandosi al sito attivo, impediscono l'elaborazione del substrato naturale.
D'altra parte, gli inibitori reversibili, come la leupeptina, operano occupando temporaneamente il sito attivo senza formare un legame covalente stabile, consentendo loro di dissociarsi dall'enzima nel tempo. Inibitori come l'epossomicina e l'E-64 contengono gruppi reattivi che hanno come bersaglio specifici residui aminoacidici all'interno del sito attivo della TPPII. Ad esempio, l'epossomicina può interagire con la treonina del sito attivo, mentre l'E-64 può colpire il residuo di cisteina dell'enzima. Queste interazioni interrompono il normale ciclo catalitico di TPPII, riducendo la sua attività proteolitica. Gli inibitori non basati su peptidi, come la lattacistina, forniscono ulteriori meccanismi di inibizione, ampliando ulteriormente la diversità chimica degli inibitori della TPPII. La specificità e l'affinità di legame di ciascun inibitore per la TPPII possono variare, portando a differenze nell'efficienza e nella modalità di inibizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
Il butabindide ossalato funziona come un TPPII, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche con i residui del sito attivo delle proteine bersaglio. Questo legame può portare a cambiamenti conformazionali che modulano l'attività enzimatica. Le sue proprietà steriche uniche aumentano la selettività del legame, mentre il suo profilo di solubilità favorisce una diffusione efficace attraverso le membrane biologiche. La reattività del composto come alogenuro acido influenza ulteriormente la sua dinamica di interazione, modellando il paesaggio biochimico complessivo. | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
AAF-CMK agisce come un TPPII, che si distingue per la sua capacità di formare legami covalenti con residui di serina negli enzimi bersaglio, determinandone l'inibizione irreversibile. Questo composto presenta un profilo di reattività unico come alogenuro acido, facilitando rapide reazioni di acilazione che alterano la funzionalità degli enzimi. Le sue caratteristiche idrofobiche migliorano la permeabilità della membrana, mentre specifiche configurazioni steriche promuovono interazioni selettive, influenzando in ultima analisi i parametri cinetici e i percorsi di reazione nei sistemi biochimici. | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
Funziona in modo simile alle aldeidi peptidiche e può inattivare la TPPII formando un legame covalente con la serina del sito attivo. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore reversibile che può legarsi al sito attivo della TPPII, ostacolandone la funzione enzimatica. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Pur essendo principalmente un inibitore del proteasoma, l'epossomicina può anche inibire la TPPII grazie al suo gruppo epossidico reattivo che può interagire con la treonina del sito attivo. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Sebbene sia un inibitore della calpaina, questo composto può anche inibire la TPPII ostruendo il sito attivo dell'enzima. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è nota per inibire il proteasoma, ma può anche inibire la TPPII legandosi in modo irreversibile alla treonina del suo sito attivo. | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
Questa aldeide tripeptidica può inibire l'attività di TPPII legandosi al sito attivo e impedendo l'elaborazione del substrato. | ||||||