TMEM249 Inibitori
Gli inibitori comuni del TMEM249 includono, ma non sono limitati a, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori chimici di TMEM249 possono modulare l'attività di questa proteina attraverso varie vie di segnalazione molecolare, bloccando selettivamente l'attività di enzimi cruciali per il funzionamento di TMEM249. La bisindolilmaleimide I, nota per la sua capacità di inibire la proteina chinasi C (PKC), può ridurre la fosforilazione di TMEM249, ipotizzando che sia un substrato della PKC. Allo stesso modo, Wortmannin e LY294002, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), possono inibire TMEM249 interrompendo la via PI3K/AKT, che potrebbe essere parte integrante della regolazione di TMEM249. Inoltre, SB203580 e PD98059 hanno come bersaglio chinasi diverse all'interno della via delle MAP chinasi; SB203580 inibisce la p38 MAP chinasi mentre PD98059 inibisce MEK1/2, che è a monte di ERK. Se TMEM249 è regolato attraverso la via p38 MAPK o MEK/ERK, questi inibitori ostacolerebbero l'influenza della via su TMEM249.
Inoltre, SP600125, che inibisce specificamente la c-Jun N-terminal kinase (JNK), può inibire TMEM249 se la segnalazione di JNK è fondamentale per la sua attività. U0126, un altro inibitore di MEK, può sopprimere TMEM249 bloccando la via MEK/ERK. PP2, che ha come bersaglio le tirosin-chinasi della famiglia Src, può inibire TMEM249 se le chinasi della famiglia Src sono necessarie per la fosforilazione e la conseguente attività di TMEM249. Anche l'inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), Y-27632, può inibire TMEM249 se l'attività di ROCK è necessaria per i processi mediati da TMEM249. Gefitinib, un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), può inibire TMEM249 ostacolando la segnalazione di EGFR. Infine, la rapamicina, un inibitore di mTOR, può sopprimere l'attività di TMEM249 se TMEM249 è coinvolto in percorsi regolati da mTOR, mentre Palbociclib, un inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6, può inibire TMEM249 se è regolato da queste chinasi durante il ciclo cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Questo composto inibisce specificamente la proteina chinasi C (PKC), che è una famiglia di proteine chinasi coinvolte nel controllo della funzione di altre proteine. Inibendo la PKC, la bisindolilmaleimide I potrebbe ridurre la fosforilazione di TMEM249, presumendo che TMEM249 sia un substrato della PKC, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Se TMEM249 è regolato dalla via PI3K/AKT, l'inibizione di PI3K da parte di Wortmannin potrebbe interrompere la segnalazione a valle che potrebbe essere necessaria per la funzione di TMEM249, inibendo così TMEM249. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K. Simile alla Wortmannina, potrebbe inibire la funzione di TMEM249 bloccando il percorso PI3K/AKT, supponendo che questo percorso abbia un ruolo nella regolazione o nell'attivazione di TMEM249. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto è un inibitore della p38 MAP chinasi. Se la funzione di TMEM249 dipende dalla segnalazione attraverso la via p38 MAPK, SB203580 inibirebbe TMEM249 bloccando questa specifica attività chinasica. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce selettivamente la Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase (MEK), che è a monte del percorso ERK. Se il TMEM249 è regolato dalla via MEK/ERK, l'inibizione della MEK da parte di PD98059 bloccherebbe l'influenza della via sul TMEM249, portando alla sua inibizione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se TMEM249 fa parte dei processi cellulari regolati dalla segnalazione JNK, l'inibizione di JNK da parte di SP600125 comporterebbe l'inibizione funzionale di TMEM249. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo sia di MEK1 che di MEK2. Se TMEM249 dipende dalla via MEK/ERK per la sua funzione, U0126 inibirebbe questa via, inibendo così TMEM249. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Se TMEM249 richiede la fosforilazione da parte delle chinasi della famiglia Src per la sua attività, PP2 inibirebbe queste chinasi, portando all'inibizione di TMEM249. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). Se il TMEM249 opera all'interno di percorsi di segnalazione che richiedono l'attività di ROCK, l'inibizione di ROCK da parte di Y-27632 porterebbe all'inibizione funzionale del TMEM249. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Se la funzione di TMEM249 è influenzata dalla segnalazione di EGFR, Gefitinib inibirebbe funzionalmente TMEM249 bloccando questa via. | ||||||