TESSP5 Inibitori
I comuni inibitori di TESSP5 includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, il WYE-354 CAS 1062169-56-5, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2, il Torin 1 CAS 1222998-36-8 e l'OSI-027 CAS 936890-98-1.
Gli inibitori chimici di TESSP5 svolgono un ruolo cruciale nel modulare l'attività di questa proteina interferendo con specifiche vie ed enzimi essenziali per la sua funzione. Palbociclib, ad esempio, ha come bersaglio selettivo CDK4 e CDK6, chinasi chiave nella regolazione del ciclo cellulare. Inibendo queste chinasi, Palbociclib può impedire la fosforilazione della proteina retinoblastoma, arrestando così la transizione dalla fase G1 alla fase S del ciclo cellulare, che compromette la funzione regolatoria di TESSP5. Analogamente, Trametinib e Cobimetinib inibiscono rispettivamente MEK1 e MEK2, componenti della via MEK/ERK. Questa via è parte integrante degli eventi di fosforilazione su cui TESSP5 si basa per la trasduzione del segnale relativo alla proliferazione e alla differenziazione cellulare. Di conseguenza, l'attività di TESSP5 diminuisce a causa della mancanza della necessaria fosforilazione da parte di ERK.
Lungo la cascata di segnalazione, Alpelisib, Buparlisib e Omipalisib interrompono la via PI3K/Akt/mTOR inibendo l'isoforma alfa di PI3K e, in alcuni casi, direttamente la chinasi mTOR. Questa azione si traduce in una riduzione della fosforilazione di Akt e dell'attività di mTOR, che sono fondamentali per i processi di segnalazione dei fattori di crescita che coinvolgono TESSP5. Everolimus, Sapanisertib, Temsirolimus e Rapamicina sono inibitori di mTOR che impediscono l'attivazione di questa chinasi, con conseguente riduzione della sintesi proteica e arresto del ciclo cellulare. Ciò può inibire l'attività funzionale di TESSP5 in processi quali la sintesi proteica e la proliferazione cellulare. Altri inibitori, come WYE-354, AZD8055, Torin 1 e OSI-027, sono noti per colpire direttamente mTOR, influenzando i complessi mTORC1 e mTORC2 per frenare i processi cellulari promossi da TESSP5. Infine, PI-103, KU-0063794, PF-04691502 e GDC-0941 agiscono su PI3K e/o mTOR, determinando un'alterazione della segnalazione nei percorsi in cui TESSP5 è attivo, in particolare influenzando la sopravvivenza e la crescita cellulare, inibendo così il ruolo funzionale di TESSP5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTORC1. TESSP5, coinvolto nella progressione del ciclo cellulare, sarebbe funzionalmente inibito dalla riduzione dell'attività di mTORC1, con conseguente diminuzione della proliferazione e della crescita cellulare. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354 inibisce direttamente mTOR, determinando una diminuzione della segnalazione a valle necessaria per la crescita e la proliferazione cellulare. Questa inibizione potrebbe interrompere i processi in cui è coinvolto TESSP5, inibendo così funzionalmente TESSP5. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore ATP-competitivo dell'attività della chinasi mTOR, che colpisce sia mTORC1 che mTORC2. L'inibizione di questi complessi comporterebbe una riduzione dell'attività di TESSP5, ostacolando i segnali di crescita cellulare. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 è un inibitore di mTOR potente e selettivo che colpisce sia mTORC1 che mTORC2. Inibendo mTOR, Torin 1 sopprimerebbe i processi cellulari necessari per la funzione di TESSP5 nella crescita cellulare e nel metabolismo. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 è un inibitore selettivo ATP-competitivo di mTOR, che colpisce sia mTORC1 che mTORC2. Inibendo questi complessi, OSI-027 diminuirebbe l'attività funzionale di TESSP5 associata alla proliferazione e alla sopravvivenza cellulare. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 è un potente inibitore di PI3K e mTOR, che porta a un'alterazione della segnalazione nei percorsi in cui TESSP5 è attivo, con particolare impatto sulla sopravvivenza e sulla crescita cellulare, inibendo così TESSP5 dal punto di vista funzionale. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794 è un inibitore selettivo di mTORC1 e mTORC2. Questa inibizione inibirebbe funzionalmente TESSP5 ostacolando la via di segnalazione mTOR, che è coinvolta nella crescita e nella proliferazione cellulare, dove TESSP5 svolge un ruolo. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inibisce PI3K, determinando una riduzione dell'attivazione di Akt e della successiva segnalazione a valle, fondamentale per la crescita e la sopravvivenza delle cellule. Questo inibirebbe funzionalmente TESSP5, interrompendo i percorsi di segnalazione in cui è coinvolto. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 è un potente inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, ostacola il percorso di Akt, influenzando successivamente la sopravvivenza e la proliferazione cellulare. Ciò comporterebbe l'inibizione funzionale del ruolo di TESSP5 in questi processi. | ||||||