TCR V α 8 Inibitori

Gli inibitori comuni del TCR V α 8 includono, ma non sono limitati a, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 e Dasatinib CAS 302962-49-8.

La classe degli inibitori del TCR V α 8 è costituita principalmente da sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività del TCR V α 8 agendo sulla segnalazione del TCR. La via di segnalazione del TCR è complessa e coinvolge numerose chinasi ed enzimi, la cui inibizione può influire sull'attività del TCR V α 8. Queste sostanze includono inibitori della calcineurina, di mTOR, delle chinasi della famiglia Src, di MEK, JNK, p38 MAPK e PI3K. Inibendo queste molecole chiave nella via di segnalazione del TCR, queste sostanze chimiche possono influenzare l'attività del TCR V α 8.

L'inibizione della calcineurina da parte della ciclosporina A e dell'FK506 interrompe la de-fosforilazione e l'attivazione dell'NFAT (fattore nucleare delle cellule T attivate), che è un passaggio cruciale nella via di trasduzione del segnale del TCR, influenzando l'attività del TCR V α 8. Allo stesso modo, l'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina può influenzare la segnalazione del TCR V α 8 interrompendo la riprogrammazione metabolica delle cellule T attivate. Le chinasi della famiglia Src giocano un ruolo cruciale nell'avvio della segnalazione del TCR e la loro inibizione può quindi influenzare l'attività del TCR V α 8. Analogamente, gli inibitori di MEK, JNK e p38 MAPK, che fanno parte della via MAPK, e gli inibitori di PI3K, che è un enzima chiave nella via di segnalazione del TCR, possono influenzare la segnalazione del TCR V α 8.