T2R9 Attivatori

Gli attivatori T2R9 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'isotiocianato di allile CAS 57-06-7, la caffeina CAS 58-08-2, la chinina CAS 130-95-0, il benzoato di denatonio CAS 3734-33-6 e il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5.

Gli attivatori chimici di T2R9 includono una varietà di composti riconosciuti per il loro sapore amaro, e questi attivatori si interfacciano con la proteina per avviare una cascata di eventi di segnalazione. L'isotiocianato di allile, un composto noto per il suo sapore pungente nella senape e nel wasabi, attiva T2R9 legandosi direttamente al recettore, provocando un cambiamento conformazionale che innesca la segnalazione relativa alla percezione del gusto amaro. Questa è una caratteristica comune dei composti contenenti tiourea e isotiocianato, noti per attivare i recettori del gusto amaro. Analogamente, la caffeina, un composto amaro ubiquitario nel caffè e nel tè, attiva il T2R9 interagendo direttamente con il recettore, il cui impegno porta all'avvio di una cascata di trasduzione del segnale gustativo. Il chinino, un composto noto per il suo sapore amaro nell'acqua tonica, coinvolge direttamente T2R9, causando la percezione dell'amaro, una funzione caratteristica di T2R9. Il benzoato di denatonio, riconosciuto come uno dei composti più amari disponibili per via sintetica, si lega e attiva T2R9, provocando una segnalazione a valle nelle cellule dei recettori del gusto.

Continuando l'elenco degli attivatori di T2R9, il propiltiouracile, una struttura simile alla tiourea, attiva T2R9 attraverso un'interazione diretta, con conseguente attivazione delle vie di segnalazione del gusto. Il partenolide e l'assenzio, che possiedono entrambi strutture lattoniche sesquiterpeniche, sono noti per attivare il T2R9 attraverso un'interazione diretta con il recettore, provocando una cascata di segnalazione associata al rilevamento del gusto amaro. Il saccarosio ottaacetato, nonostante il nome suggerisca dolcezza, è intensamente amaro e attiva direttamente T2R9, portando alla trasduzione del segnale nelle cellule dei recettori del gusto. La salicina, un glucoside amaro, attiva il T2R9, provocando la trasduzione di segnali che culminano nella percezione dell'amarezza. Anche la nicotina, un alcaloide dal sapore amaro, attiva T2R9 per interazione diretta, coinvolgendo il recettore in percorsi di segnale pertinenti al gusto. La colchicina, un composto alcaloide, attiva T2R9 grazie alla capacità della proteina di interagire con strutture simili, portando alla trasduzione del segnale del gusto amaro. Infine, l'amarogentina, nota per essere una delle sostanze più amare, attiva T2R9 legandosi direttamente ad essa, rientrando così nello spettro dei composti amari a cui T2R9 è sensibile. Ciascuna di queste sostanze chimiche attiva T2R9 legandosi direttamente al recettore, senza richiedere alcuna upregulation dell'espressione o attivazione trascrizionale, assicurando che l'attivazione sia una conseguenza diretta dell'interazione sostanza chimica-proteina.