T2R8 Attivatori

Gli attivatori T2R8 più comuni includono, ma non solo, il benzoato di denatonio CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la N-feniltiourea CAS 103-85-5 e la saccarina CAS 81-07-2.

Gli attivatori chimici di T2R8 svolgono un ruolo fondamentale nell'attivazione funzionale di questo recettore del gusto amaro. Il benzoato di denatonio, un noto composto amaro, attiva il T2R8 legandosi al suo dominio di legame con il ligando, inducendo un'alterazione strutturale che innesca le cascate di segnalazione intracellulare legate alla percezione del gusto. Analogamente, l'alcaloide chinino, tradizionalmente riconosciuto per il suo sapore amaro, si lega al T2R8, avviando le vie dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che culminano nella trasduzione del gusto amaro. Un altro attivatore, il propiltiouracile, interagisce con il T2R8, promuovendo l'attivazione del recettore attraverso la stimolazione della segnalazione della via GPCR. Questa cascata è attivata anche dalla feniltiocarbamide (PTC), che si lega al sito attivo di T2R8, e dalla saccarina, che attraverso la sua interazione con T2R8, coinvolge la via del gusto amaro del recettore.

Inoltre, l'acesulfame di potassio attiva il recettore T2R8 per interazione diretta, stimolando le vie di trasduzione del gusto simili alla risposta suscitata dai composti amari. La salicina, chimicamente correlata all'aspirina, si lega e attiva il T2R8, innescando meccanismi di segnalazione all'interno delle cellule dei recettori del gusto. Il flavonoide naringina è un altro attivatore di T2R8; il suo legame diretto facilita l'attivazione di vie di segnalazione GPCR specifiche per la ricezione del gusto amaro. Anche la presenza di stricnina, un composto amaro e tossico, provoca l'attivazione di T2R8 legandosi direttamente al recettore e portando all'attivazione delle vie di segnalazione a valle responsabili della percezione dell'amaro. Il saccarosio ottaacetato, un altro attivatore chimico di T2R8, agisce per interazione diretta con il recettore, attivando la segnalazione delle cellule del recettore del gusto. L'eritromicina, benché nota come antibiotico, attiva T2R8 legandosi direttamente al recettore, stimolando così la via di segnalazione del gusto amaro. Infine, la colchicina, un composto con una spiccata amarezza, attiva il T2R8 interagendo con il dominio legante del recettore e avviando la via di segnalazione a valle associata alla percezione del gusto amaro. Ciascuna di queste sostanze chimiche esercita la sua influenza su T2R8 impegnandosi direttamente con il recettore, guidando così i processi di segnalazione che sono alla base della risposta sensoriale all'amarezza.