T2R13 Inibitori
Gli inibitori T2R13 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il Denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la Chinina CAS 130-95-0, la Colchicina CAS 64-86-8, la Capsaicina CAS 404-86-4 e la Clorochina CAS 54-05-7.
Gli inibitori del T2R13 comprendono una varietà di composti che condividono la capacità di ridurre l'attività funzionale del recettore T2R13, coinvolto nella rilevazione dei composti amari. Questi inibitori operano attraverso meccanismi che portano alla desensibilizzazione o alla downregulation di T2R13. Si ritiene che i composti amari come il denatonio, il chinino e la clorochina stimolino inizialmente il T2R13, ma possano indurre una desensibilizzazione con un'esposizione prolungata. Questa desensibilizzazione avviene come risultato dell'internalizzazione del recettore o dell'attivazione di meccanismi di feedback negativo che smorzano l'attività del recettore in presenza di stimoli prolungati.
Altri composti come la capsaicina e la lidocaina, pur non interagendo direttamente con T2R13, possono modulare la sensibilità o la capacità di segnalazione dei neuroni sensoriali che esprimono T2R13, riducendone così l'attività funzionale. La capsaicina ottiene questo risultato attraverso la desensibilizzazione dei neuroni sensoriali, mentre la lidocaina inibisce la generazione del potenziale d'azione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Il denatonio benzoato è un noto composto amaro che può attivare diversi recettori del gusto amaro, tra cui T2R13. Legandosi a T2R13, innesca un percorso recettoriale accoppiato a proteine G che porta al rilascio di calcio intracellulare. L'aumento del calcio intracellulare può portare alla desensibilizzazione di T2R13, riducendone la sensibilità e l'attività funzionale in risposta a stimoli successivi. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La chinina è un alcaloide che può legarsi ai recettori del gusto amaro e attivarli. La sua interazione con T2R13 genera una cascata di segnali che coinvolge l'attivazione della fosfolipasi C, che a sua volta porta all'inibizione di T2R13 a causa della desensibilizzazione del recettore dopo un'esposizione prolungata, inibendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicina interrompe la polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla tubulina, il che può influenzare indirettamente il traffico di GPCR verso la superficie cellulare. Poiché T2R13 è un GPCR, la colchicina può inibire la sua attività funzionale riducendo la sua presenza sulla superficie cellulare e diminuendo così la sua capacità di rispondere ai ligandi. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina si lega al recettore vanilloide di sottotipo 1 (TRPV1). Sebbene non sia direttamente correlata a T2R13, l'esposizione prolungata alla capsaicina può portare alla desensibilizzazione dei neuroni sensoriali, attenuando potenzialmente l'attività funzionale dei recettori co-espressi come T2R13 a causa della ridotta reattività complessiva dei neuroni sensoriali. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è nota per legarsi e attivare i recettori del gusto amaro come T2R13. Il legame della clorochina a T2R13 porta ad un aumento del calcio intracellulare, che può desensibilizzare il recettore e inibire la sua attività funzionale in caso di esposizione continua. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaina, un anestetico locale, può bloccare i canali del sodio voltaggio-gati, che sono fondamentali per i potenziali d'azione. Se T2R13 è espresso in cellule che fanno affidamento su tali canali per la loro attività, la lidocaina potrebbe inibire indirettamente l'attività funzionale di T2R13 impedendo la necessaria segnalazione elettrica. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Il PTU è un composto noto per avere un sapore amaro e può attivare i recettori del gusto amaro. Si deduce che il PTU può legarsi a T2R13, determinando una cascata di segnalazione che porta alla desensibilizzazione del recettore, riducendo così l'attività funzionale del recettore. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Gli ioni di rame possono legarsi e attivare diversi recettori del gusto amaro, compreso potenzialmente T2R13. L'attivazione di T2R13 da parte del solfato di rame potrebbe portare alla desensibilizzazione del recettore a causa dell'attivazione prolungata, con conseguente diminuzione dell'attività funzionale del recettore. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina può attivare i recettori del gusto amaro, compreso T2R13. Il legame della caffeina con T2R13 può portare a una cascata di segnalazione che alla fine porta alla desensibilizzazione del recettore, inibendo l'attività funzionale del recettore. | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | $173.00 $235.00 $286.00 | ||
La saccarina è un dolcificante sintetico che può anche attivare i recettori del gusto amaro come T2R13. L'attivazione continua di T2R13 da parte della saccarina può provocare la desensibilizzazione del recettore, portando ad una diminuzione dell'attività funzionale del recettore. | ||||||