T2R04 Inibitori

Gli inibitori comuni di T2R04 includono, ma non solo, il propranololo CAS 525-66-6, la suramina sodica CAS 129-46-4, l'NF449 CAS 627034-85-9, il dibutil-cAMP CAS 16980-89-5 e il KI 8751 CAS 228559-41-9.

La denominazione "Tas2r" si riferisce tipicamente alla famiglia dei recettori del gusto di tipo 2 (T2R), che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR) coinvolti nel rilevamento di composti amari. La famiglia T2R nell'uomo è codificata da un gruppo di geni situati su vari cromosomi, e ogni gene è contrassegnato da un numero unico, come TAS2R1, TAS2R10 e così via. Questi recettori sono espressi nelle cellule recettoriali gustative della lingua e sono responsabili della percezione dell'amaro, una modalità gustativa che può innescare l'avversione e che si pensa si sia evoluta come meccanismo protettivo contro l'ingestione di sostanze tossiche.

Le proteine T2R sono caratterizzate da sette domini transmembrana, un segno distintivo dei GPCR, che consentono loro di attraversare la membrana cellulare e di trasmettere gli eventi di legame con il ligando extracellulare in risposte intracellulari. Quando si legano a composti amari, i T2R attivano una proteina G, in particolare la gustducina, che a sua volta porta all'attivazione di vie di segnalazione a valle. Ne consegue un aumento dei livelli di calcio intracellulare e il rilascio di neurotrasmettitori, che in ultima analisi trasmettono il segnale gustativo al cervello per la percezione.