t-GMP Inibitori
I comuni inibitori della t-GMP includono, a titolo esemplificativo, il metotrexato CAS 59-05-2, l'allopurinolo CAS 315-30-0, l'acido micofenolico CAS 24280-93-1, la ribavirina CAS 36791-04-5 e il micofenolato mofetile CAS 128794-94-5.
Gli inibitori del t-GMP sono una classe di composti chimici che funzionano mirando e inibendo specificamente l'attività enzimatica coinvolta nella sintesi o nell'utilizzo della tioguanosina monofosfato (t-GMP). Il t-GMP è uno dei nucleotidi che possono essere incorporati negli acidi nucleici, come il DNA e l'RNA, e svolge un ruolo significativo in vari processi biochimici legati al metabolismo degli acidi nucleici. Inibendo gli enzimi responsabili della conversione delle molecole precursori in t-GMP o quelli coinvolti nell'utilizzo del t-GMP all'interno delle vie degli acidi nucleici, questi inibitori possono interrompere il normale flusso metabolico dei nucleotidi purinici. Questa interruzione ha un effetto a cascata sui pool di nucleotidi, che può influenzare un'ampia gamma di attività cellulari come la replicazione, la trascrizione e la riparazione, a seconda dell'organismo e del sistema cellulare. L'inibizione degli enzimi specifici del t-GMP spesso coinvolge composti progettati per imitare substrati naturali o analoghi, consentendo loro di competere nei siti attivi degli enzimi responsabili della biosintesi o della modificazione del t-GMP. La base strutturale degli inibitori del t-GMP può includere modifiche che assomigliano alla base della guanina o alla spina dorsale del ribosio fosfato, il che consente loro di legarsi efficacemente agli enzimi bersaglio senza subire le consuete trasformazioni catalitiche. Tali inibitori possono essere altamente specifici, agendo su fasi distinte del percorso di sintesi o utilizzo del t-GMP. Inoltre, lo studio degli inibitori del t-GMP spesso fornisce approfondimenti sui meccanismi dettagliati del metabolismo dei nucleotidi e sul ruolo dei derivati purinici nella regolazione e segnalazione cellulare, evidenziando la loro importanza nella comprensione della biochimica degli acidi nucleici a livello molecolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce in modo competitivo l'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR), un enzima che partecipa alla sintesi del tetraidrofolato. L'inibizione del DHFR porta a una diminuzione della produzione di tetraidrobiopterina (BH4), un cofattore per la sintesi dei neurotrasmettitori dopamina, serotonina e noradrenalina, che può inibire l'attività del t-GMP. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo è un inibitore della xantina ossidasi, un enzima che converte la xantina in acido urico. Inibendo questo enzima, l'allopurinolo può portare a una diminuzione dei livelli di acido urico, che è strutturalmente simile alla guanina. La ridotta disponibilità di derivati della guanina può a sua volta portare a una riduzione della sintesi di guanosina monofosfato (GMP), inibendo così la t-GMP. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acido micofenolico inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), un enzima fondamentale per la sintesi de novo dei nucleotidi di guanina. L'inibizione dell'IMPDH può determinare una diminuzione dei livelli di nucleotidi di guanina, compreso il GMP, e quindi inibire funzionalmente il t-GMP limitando la disponibilità del suo substrato. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina è nota per inibire l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), provocando una deplezione di nucleotidi di guanina e un accumulo di inosina monofosfato (IMP). Questa riduzione dei pool di nucleotidi di guanina può inibire funzionalmente l'attività della t-GMP limitando la disponibilità dei suoi substrati a base di guanina. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Il micofenolato mofetile è un estere prodrug dell'acido micofenolico che, dopo l'idrolisi nella sua forma attiva, inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH) e può quindi diminuire la sintesi de novo dei nucleotidi di guanina. Ciò si traduce in una riduzione del pool di GMP, necessario per la funzione del t-GMP, inibendo così il t-GMP. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurina viene metabolizzata in tiazolo-4-carbossamide adenina dinucleotide, che è un inibitore dell'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH). Inibendo l'IMPDH, riduce il pool di nucleotidi di guanina. Ciò significa che è disponibile meno GMP per i processi che coinvolgono il t-GMP, inibendo così funzionalmente l'attività del t-GMP. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
La mizoribina è un agente immunosoppressivo che inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH). In questo modo, riduce la disponibilità di nucleotidi di guanina necessari per la sintesi di RNA e DNA. Questa ridotta disponibilità di nucleotidi di guanina può portare a un'inibizione funzionale del t-GMP. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
L'oxipurinolo è il metabolita attivo dell'allopurinolo e funge da inibitore della xantina ossidasi. Porta a una diminuzione della sintesi di acido urico e potrebbe anche ridurre la disponibilità di guanina. Questa diminuzione dei composti di guanina può inibire la sintesi di GMP e quindi inibire funzionalmente l'attività del t-GMP. | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
L'aciclovir è un analogo della guanosina che, se fosforilato, può inibire la DNA polimerasi. Sebbene sia più comune nell'inibizione della DNA polimerasi virale, la sua natura di analogo significa che potrebbe competere con i nucleotidi di guanina, portando potenzialmente a una diminuzione del pool di GMP disponibile per le attività della t-GMP, inibendo così funzionalmente la t-GMP. | ||||||