Gli inibitori di Svs3b sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima Svs3b. Questo enzima, come altri della sua famiglia, svolge un ruolo critico in varie vie biologiche, dove è coinvolto nella catalizzazione di specifiche reazioni biochimiche. La funzione precisa di Svs3b è tipicamente caratterizzata dal suo coinvolgimento nel metabolismo di determinati substrati, che possono avere effetti ad ampio raggio sui processi cellulari. Gli inibitori di questo enzima sono progettati per interagire con il sito attivo o con altre regioni critiche dell'enzima, bloccandone di fatto la funzione. L'inibizione può essere competitiva, quando l'inibitore imita il substrato e compete per il sito attivo, o non competitiva, quando l'inibitore si lega a una parte diversa dell'enzima, inducendo un cambiamento conformazionale che ne riduce l'attività.
La progettazione e lo sviluppo di inibitori di Svs3b richiedono una profonda comprensione della struttura dell'enzima e dei meccanismi con cui interagisce con i suoi substrati. I ricercatori utilizzano varie tecniche come la cristallografia a raggi X, il docking molecolare e gli studi di relazione struttura-attività per identificare potenziali composti inibitori con elevata specificità e potenza contro Svs3b. Questi studi comportano spesso la sintesi di numerosi derivati di composti promettenti, seguita da test rigorosi per accertare la loro capacità di inibire l'enzima in vitro e in modelli cellulari. Le proprietà fisico-chimiche di questi inibitori, come la loro solubilità, stabilità e reattività, sono fattori cruciali che vengono meticolosamente ottimizzati per migliorare la loro interazione con Svs3b. Inoltre, la selettività di questi inibitori è di fondamentale importanza per evitare effetti fuori bersaglio che potrebbero interrompere altre vie enzimatiche. Lo sviluppo di inibitori di Svs3b è un processo complesso che attinge a diversi campi della chimica, tra cui la chimica medicinale, la chimica organica e la biochimica, per ottenere composti in grado di modulare con precisione l'attività dell'enzima Svs3b.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo la PI3K, impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT, un effettore a valle del percorso PI3K. Poiché Svs3b è regolata dalla via di segnalazione AKT, l'inibizione di PI3K porta a una diminuzione dell'attività di Svs3b. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore PI3K, simile nella funzione alla Wortmannina. Blocca l'attivazione PI3K-dipendente di AKT, quindi inibisce indirettamente l'attività di Svs3b, impedendo la sua fosforilazione e la successiva attivazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che ostacola il complesso mTORC1, coinvolto nella sintesi proteica e nella crescita cellulare. Poiché l'attività di Svs3b può essere regolata dai percorsi mediati da mTORC1, la rapamicina porta a una riduzione della funzionalità di Svs3b. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore di AKT che ne impedisce l'attivazione bloccandone la fosforilazione. Senza AKT attivo, Svs3b, che viene attivato a valle di AKT, ha un'attività ridotta. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK che interrompe il percorso MAPK/ERK, che può interagire con il percorso PI3K/AKT. Inibendo MEK, U0126 può diminuire indirettamente l'attività di Svs3b modulando i percorsi che convergono su AKT, il regolatore a monte di Svs3b. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un altro inibitore di MEK che funziona in modo simile a U0126, portando a una diminuzione dell'attivazione di ERK. L'inibizione dell'attività ERK può determinare una minore attività di Svs3b, a causa della riduzione della stimolazione del cross-talk dalla via MAPK/ERK alla via PI3K/AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può influenzare indirettamente l'attività di Svs3b modulando i percorsi di risposta allo stress che possono influenzare la segnalazione PI3K/AKT. Inibendo la p38, l'attivazione di Svs3b indotta dallo stress può essere diminuita. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo della chinasi mTOR che ha come bersaglio i complessi mTORC1 e mTORC2. L'inibizione di questi complessi può portare a una riduzione dell'attività di Svs3b, a causa del ruolo della segnalazione di mTOR nella regolazione di Svs3b. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK fa parte del percorso MAPK e può regolare varie proteine, comprese quelle del percorso PI3K/AKT. Inibendo JNK, SP600125 può portare a una riduzione dell'attività di Svs3b. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che mira principalmente alle chinasi della famiglia BCR-ABL e Src. Inibendo queste chinasi, Dasatinib può influenzare indirettamente l'attività di Svs3b attraverso l'interruzione dei percorsi di segnalazione che interagiscono con il percorso PI3K/AKT. | ||||||