SUR-1 Inibitori
I comuni inibitori della SUR-1 includono, ma non solo, il diazossido CAS 364-98-7, la chinina CAS 130-95-0, la nifedipina CAS 21829-25-4, la gliburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8 e la tolbutamide CAS 64-77-7.
Gli inibitori del SUR-1, acronimo di Sulfonylurea receptor 1, appartengono a una specifica classe di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione della secrezione di insulina nelle cellule beta pancreatiche. Questi inibitori hanno come bersaglio una proteina specifica nota come recettore 1 della sulfonilurea (SUR-1), che è parte integrante dei canali del potassio sensibili all'ATP (KATP) presenti in queste cellule. La funzione principale dei canali KATP è quella di modulare il flusso di ioni potassio attraverso la membrana cellulare, che a sua volta influenza l'attività elettrica delle cellule beta e il rilascio di insulina. Gli inibitori di SUR-1 esercitano i loro effetti legandosi alla subunità SUR-1, alterando così l'attività dei canali KATP e regolando indirettamente la secrezione di insulina.
Il meccanismo d'azione degli inibitori della SUR-1 è strettamente legato alla loro capacità di bloccare i canali KATP, con conseguente depolarizzazione della membrana e successiva apertura dei canali del calcio voltaggio-gettati. Questo porta a un afflusso di ioni calcio nelle cellule beta, innescando il rilascio di vescicole contenenti insulina nel flusso sanguigno. Modulando l'attività di SUR-1, questi inibitori regolano essenzialmente il delicato equilibrio tra produzione e secrezione di insulina, rendendoli strumenti preziosi per la comprensione dei processi fisiologici alla base dell'omeostasi del glucosio. Ricercatori e scienziati si sono interessati allo studio degli inibitori della SUR-1 per comprendere le complessità della regolazione dell'insulina e la sua importanza in varie condizioni fisiologiche e patologiche, aprendo la strada ad applicazioni nel campo della ricerca sul diabete e non solo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Il diazossido apre i canali del potassio sensibili all'ATP legandosi alla subunità SUR-1, con conseguente riduzione della secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche. Questa azione diminuisce indirettamente l'espressione di SUR-1, riducendo la richiesta cellulare di questa proteina. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La chinina inibisce indirettamente l'espressione di SUR-1 bloccando i canali del potassio sensibili all'ATP. Questa alterazione dell'attività dei canali può portare a una diminuzione della stabilità e dell'espressione di SUR-1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Come bloccante dei canali del calcio, la nifedipina influisce indirettamente sull'espressione di SUR-1 alterando i livelli di calcio intracellulare, influenzando l'attività e la stabilità dei canali del potassio sensibili all'ATP e, successivamente, la subunità SUR-1. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La gliburide, una sulfonilurea, si lega a SUR-1, chiudendo i canali del potassio sensibili all'ATP e promuovendo la secrezione di insulina. L'esposizione cronica alla gliburide può portare a una downregulation compensatoria dell'espressione di SUR-1. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
La tolbutamide, una sulfonilurea, interagisce con SUR-1 per chiudere i canali del potassio sensibili all'ATP. Analogamente alla gliburide, l'esposizione a lungo termine alla tolbutamide può provocare una diminuzione dell'espressione di SUR-1. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
La clorpropamide, una sulfonilurea di prima generazione, interagisce con SUR-1 per chiudere i canali del potassio sensibili all'ATP. L'uso prolungato di clorpropamide può portare a una diminuzione dell'espressione di SUR-1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone, un tiazolidinedione, migliora la sensibilità all'insulina. Sebbene la sua azione principale sia sul recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma, può influenzare indirettamente l'espressione di SUR-1 attraverso i suoi effetti sulle vie di segnalazione dell'insulina. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
Il pioglitazone cloridrato, un altro tiazolidinedione, funziona in modo simile al rosiglitazone e potrebbe avere effetti indiretti sull'espressione di SUR-1 attraverso la sua influenza sulla sensibilità all'insulina e sulle vie di segnalazione. | ||||||