SRMS Attivatori

Gli attivatori SRMS più comuni includono, ma non solo, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Anisomicina CAS 22862-76-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e AICAR CAS 2627-69-2.

Gli attivatori SRMS sono una categoria di composti chimici identificati per la loro capacità di modulare l'attività della chinasi Src-correlata priva di tirosina regolatrice C-terminale e di siti di miristoilazione N-terminale (SRMS). In quanto tirosina chinasi non recettoriale, la SRMS fa parte di una più ampia famiglia di proteine note per il loro ruolo in vari processi cellulari, tra cui le vie di trasduzione del segnale che regolano la divisione, la sopravvivenza, la differenziazione e la migrazione delle cellule. L'attivazione di SRMS da parte di questi attivatori può avvenire attraverso l'interazione diretta con il dominio chinasico della proteina, portando a un cambiamento conformazionale che ne aumenta l'attività catalitica. In alternativa, i meccanismi indiretti possono coinvolgere la modulazione di regolatori a monte o di effettori a valle che, a loro volta, influenzano l'attività di SRMS.

A livello molecolare, gli attivatori possono interagire con il sito di legame dell'ATP di SRMS, imitando gli effetti della fosforilazione, oppure possono stabilizzare le conformazioni attive dell'enzima. L'esatto meccanismo d'azione di ciascun attivatore di SRMS può variare: alcuni promuovono l'associazione di SRMS con substrati specifici o proteine scaffold essenziali per la sua attività. L'attivazione di SRMS da parte di questi composti spesso porta a un aumento della fosforilazione di residui di tirosina su una serie di substrati a valle, influenzando le reti di segnalazione all'interno della cellula.