SPT5 Inibitori
I comuni inibitori di SPT5 includono, ma non solo, l'α-Amanitina CAS 23109-05-9, il Triptolide CAS 38748-32-2, il DRB CAS 53-85-0, il Flavopiridol CAS 146426-40-6 e l'Actinomicina D CAS 50-76-0.
La classe chimica designata come inibitori di SPT5 comprende una varietà di composti che esercitano il loro effetto inibitorio indirettamente attraverso l'interferenza con l'allungamento trascrizionale o processi correlati. I meccanismi d'azione di questi composti vanno dall'inibizione diretta della RNA polimerasi II all'interruzione degli eventi di fosforilazione necessari per la progressione del macchinario trascrizionale attraverso i loci genici. Ad esempio, inibitori come l'α-amenitina e il triptolide esercitano i loro effetti inibitori legandosi all'RNA polimerasi II, che è un partner diretto di SPT5 durante l'allungamento della trascrizione. Senza l'attività processuale della RNA polimerasi II, il ruolo di SPT5 nell'allungamento della trascrizione è intrinsecamente compromesso.
Inoltre, composti come DRB e Flavopiridol hanno come bersaglio il processo di fosforilazione cruciale per la transizione dell'RNA polimerasi II in pausa in una forma attivamente allungante, il che ha un impatto diretto sulla funzione di SPT5, che dipende dall'attività dell'RNA polimerasi II. Questi composti, inibendo chinasi come CDK9, bloccano la fosforilazione di SPT5, essenziale per la sua attività. Altri inibitori di questa classe funzionano alterando il panorama trascrizionale, come I-BET151, che interrompe il reclutamento del macchinario trascrizionale sulla cromatina, o influenzando lo splicing e l'elaborazione dell'RNA, come Pladienolide B, che può influenzare indirettamente le funzioni associate di SPT5. Nel complesso, questi inibitori sottolineano l'approccio multiforme necessario per modulare l'attività di SPT5, tenendo conto del suo coinvolgimento critico nella trascrizione RNA polimerasi II-dipendente e nell'elaborato controllo dell'espressione genica. Ogni composto, pur essendo diverso per struttura e bersaglio primario, converge sulla via trascrizionale per esercitare un effetto inibitorio su SPT5, attestando l'intricata rete di regolazione che governa l'allungamento della trascrizione e i fattori ad essa associati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'alfa-amenitina si lega e inibisce la RNA polimerasi II, provocando la soppressione della sintesi di mRNA. Dato che SPT5 funziona come fattore di allungamento della trascrizione, l'inibizione della RNA polimerasi II può comportare una successiva riduzione indiretta dell'attività di SPT5 nella regolazione trascrizionale. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è noto per inibire l'attività trascrizionale influenzando la RNA polimerasi II. Questa interruzione può diminuire indirettamente la funzione di SPT5, in quanto SPT5 dipende dall'attività dell'RNA polimerasi II per il suo ruolo nell'allungamento e nell'elaborazione della trascrizione. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un inibitore di chinasi che ha come bersaglio il fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), che fosforila la CTD dell'RNA polimerasi II e SPT5, una fase necessaria per l'allungamento della trascrizione. L'inibizione di P-TEFb può ridurre la fosforilazione di SPT5 e quindi la sua attività. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK), compresa la CDK9 che fa parte della P-TEFb. Inibendo CDK9, il flavopiridolo riduce la fosforilazione della RNA polimerasi II e di SPT5, che è un prerequisito per la loro attività di allungamento, inibendo così indirettamente SPT5. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si intercala nel DNA, inibendo il movimento della RNA polimerasi e quindi la sintesi di mRNA. Questa azione inibisce indirettamente la funzione di SPT5, impedendo l'allungamento della trascrizione in cui SPT5 è fondamentalmente coinvolto. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Il pladienolide B ha come bersaglio lo spliceosoma, influenzando lo splicing del pre-mRNA. Poiché SPT5 è coinvolto nell'accoppiamento tra trascrizione ed elaborazione dell'RNA, l'interruzione dello splicing può modulare indirettamente l'attività di SPT5 influenzando il suo impegno con il macchinario trascrizionale e l'RNA nascente. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 è un inibitore del bromodominio BET che spiazza le proteine BET dalla cromatina competendo per gli istoni acetilati, influenzando la regolazione trascrizionale. L'attività di SPT5 può essere inibita indirettamente, poiché le fasi di iniziazione e di allungamento della trascrizione sono interrotte. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 inibisce selettivamente la RNA polimerasi I, influenzando indirettamente il panorama trascrizionale globale, che potrebbe ridurre l'attività di SPT5 a causa della sua dipendenza da un macchinario di trascrizione attivo. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina, un analogo dei nucleosidi, termina l'allungamento dell'mRNA. Ciò può influire indirettamente sull'attività di SPT5, interrompendo il processo di allungamento della trascrizione in cui SPT5 è coinvolto in modo critico. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
Come degradatore BET, BETd-246 promuove la degradazione delle proteine BET, portando alla repressione trascrizionale. SPT5, essendo associato all'allungamento della trascrizione, può essere indirettamente inibito a causa della ridotta attività trascrizionale. | ||||||