Smurf2 Inibitori
I comuni inibitori di Smurf2 includono, a titolo esemplificativo, l'acido caffeico CAS 331-39-5, la curcumina CAS 458-37-7, il LY 364947 CAS 396129-53-6, l'SB 431542 CAS 301836-41-9 e il resveratrolo CAS 501-36-0.
La classe degli inibitori di Smurf2 comprende un'ampia gamma di composti chimici, ciascuno strategicamente progettato per modulare l'attività di Smurf2 direttamente o indirettamente attraverso intricate vie cellulari. L'acido caffeico, un composto polifenolico presente in diverse piante, è emerso come un potente inibitore indiretto di Smurf2, esercitando la sua influenza sulla via di segnalazione del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β). Al contrario, composti come LY364947 e A83-01 seguono una via più diretta nell'inibire Smurf2, mirando specificamente al recettore del TGF-β. LY364947, un derivato pirazolico, agisce interrompendo il reclutamento di Smurf2 e la successiva ubiquitinazione dei recettori TGF-β. Questa interferenza selettiva riduce il ruolo regolatore di Smurf2 nella via di segnalazione del TGF-β, offrendo un approccio mirato per attenuare gli eventi cellulari mediati da Smurf2. A83-01, un altro inibitore del recettore TGF-β, opera secondo un principio simile, sottolineando ulteriormente l'importanza della modulazione del recettore TGF-β come strategia valida per l'inibizione di Smurf2.
TAK-243, un inibitore diretto dell'enzima attivante NEDD8 (NAE), rappresenta una classe distinta di inibitori di Smurf2 che agisce interrompendo la funzione della cullina-RING ligasi (CRL). Poiché Smurf2 è un substrato della CRL, l'inibizione della neddilazione indotta da TAK-243 impedisce l'ubiquitinazione di Smurf2, stabilizzando la proteina e limitandone la disponibilità per l'ubiquitinazione del substrato. La classe degli inibitori di Smurf2 si amplia ulteriormente con composti come NSC 23766 e Amlexanox, che attenuano indirettamente l'attività di Smurf2 influenzando rispettivamente le vie RhoA e TAK1/MAPK. NSC 23766, un inibitore selettivo del fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) specifico di RhoA, interrompe l'attivazione di RhoA, influenzando la stabilità e la localizzazione subcellulare di Smurf2. Amlexanox, invece, ha come bersaglio la via TAK1/MAPK, inibendo l'attivazione di TAK1 e modulando successivamente l'espressione e la stabilità di Smurf2. A chiudere lo spettro degli inibitori di Smurf2 è MLN4924, un inibitore diretto dell'enzima attivante NEDD8 (NAE). Operando su un principio simile a quello di TAK-243, MLN4924 interrompe la funzione di CRL impedendo la neddilazione, stabilizzando così Smurf2 e limitando la sua disponibilità per l'ubiquitinazione del substrato.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
L'acido caffeico inibisce Smurf2 indirettamente, modulando la via di segnalazione del TGF-β. Interferisce con l'attivazione del recettore TGF-β, impedendo la fosforilazione Smad2/3 a valle. Questa interruzione ostacola l'attività di ubiquitina ligasi di Smurf2 sui componenti del recettore TGF-β, compromettendo i processi di ubiquitinazione e degradazione. Di conseguenza, la segnalazione del TGF-β è attenuata, con conseguente riduzione dell'attività di Smurf2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina agisce come inibitore indiretto di Smurf2 prendendo di mira la via NF-κB. Inibendo l'attivazione di NF-κB, la curcumina sopprime la trascrizione di geni coinvolti nell'infiammazione e nella tumorigenesi, tra cui Smurf2. Di conseguenza, la ridotta espressione di Smurf2 ne limita la disponibilità e diminuisce il suo impatto su substrati come i recettori TGF-β, ostacolando gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 funziona come inibitore diretto del recettore TGF-β, ostacolando l'attivazione di Smurf2. Mirando specificamente al dominio chinasi del recettore TGF-β di tipo I, LY364947 interferisce con il reclutamento di Smurf2 e l'ubiquitinazione dei recettori TGF-β. Questa interruzione limita la capacità di Smurf2 di regolare la segnalazione del TGF-β, attenuando in ultima analisi il suo impatto sui processi cellulari influenzati dall'ubiquitinazione mediata da Smurf2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 inibisce Smurf2 indirettamente, ostacolando il percorso TGF-β/Activin/Nodal. Agendo come inibitore selettivo del recettore TGF-β, SB431542 interferisce con la fosforilazione del recettore e con l'attivazione di Smad2/3 a valle. Questa interruzione ostacola l'interazione di Smurf2 con le Smad fosforilate, ostacolando la sua attività di ubiquitina ligasi. Di conseguenza, l'ubiquitinazione e la degradazione delle proteine target coinvolte nella segnalazione del TGF-β sono ridotte, limitando gli effetti cellulari mediati da Smurf2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo funge da inibitore indiretto di Smurf2, modulando il percorso Wnt/β-catenina. Promuovendo l'attività di GSK-3β, il resveratrolo aumenta la fosforilazione e la degradazione della β-catenina. Questa alterazione interferisce con l'ubiquitinazione mediata da Smurf2 della β-catenina, diminuendo il suo impatto sulla segnalazione Wnt. Di conseguenza, la modulazione della via Wnt indotta dal resveratrolo attenua indirettamente l'attività di Smurf2, influenzando i processi cellulari regolati dall'ubiquitinazione mediata da Smurf2. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 agisce come inibitore diretto dell'enzima attivante NEDD8 (NAE), interrompendo la funzione della cullina-RING ligasi (CRL). Poiché Smurf2 è un substrato della CRL, TAK-243 inibisce l'ubiquitinazione di Smurf2 impedendo la sua neddilazione. Questa interferenza stabilizza Smurf2 e limita la sua disponibilità per l'ubiquitinazione del substrato. Di conseguenza, l'inibizione della funzione CRL indotta da TAK-243 ha un impatto diretto sui processi di ubiquitinazione mediati da Smurf2, influenzando gli eventi cellulari regolati da Smurf2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 funziona come inibitore diretto del recettore TGF-β, interrompendo l'attivazione di Smurf2. Mirando al dominio chinasi del recettore TGF-β di tipo I, A83-01 interferisce con il reclutamento di Smurf2 e l'ubiquitinazione dei recettori TGF-β. Questa interferenza limita la capacità di Smurf2 di regolare la segnalazione del TGF-β, attenuando in ultima analisi il suo impatto sui processi cellulari influenzati dall'ubiquitinazione mediata da Smurf2. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide inibisce Puff2 indirettamente, modulando il percorso NF-κB. Impedendo la fosforilazione e la degradazione di IκBα, il partenolide impedisce l'attivazione di NF-κB. Questa modulazione porta a una diminuzione della trascrizione di geni, tra cui Puffo2, coinvolti nell'infiammazione e nella sopravvivenza cellulare. Di conseguenza, una ridotta espressione di Smurf2 limita la sua disponibilità e diminuisce il suo impatto sui substrati, ostacolando i processi cellulari a valle influenzati dall'ubiquitinazione mediata da Smurf2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Il NSC 23766 agisce come inibitore indiretto di Smurf2 prendendo di mira la via RhoA. Inibendo il fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) specifico di RhoA, NSC 23766 ostacola l'attivazione di RhoA. Questa interruzione influenza la stabilità e la localizzazione subcellulare di Smurf2, limitando la sua interazione con i substrati e riducendo la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
L'Amlexanox funge da inibitore indiretto di Smurf2, mirando alla via TAK1/MAPK. Inibendo l'attivazione di TAK1, amlexanox interrompe la segnalazione MAPK a valle. Questa interferenza influisce sull'espressione e sulla stabilità di Smurf2, limitando la sua disponibilità per l'ubiquitinazione del substrato. Di conseguenza, la modulazione della via TAK1/MAPK attenua indirettamente l'attività di Smurf2, influenzando i processi cellulari regolati dall'ubiquitinazione mediata da Smurf2. | ||||||