Sir2 Inibitori
I comuni inibitori di Sir2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Splitomicina CAS 5690-03-9, il Sirtinol CAS 410536-97-9, la Diidrocumarina CAS 119-84-6, la Nicotinamide CAS 98-92-0 e la Suramina sodica CAS 129-46-4.
La famiglia delle proteine Sir2, note anche come sirtuine, rappresenta una classe conservata di deacetilasi NAD+-dipendenti con diverse funzioni cellulari. Tra queste, le proteine Sir2 (Silent Information Regulator 2) sono note per il loro coinvolgimento nella regolazione di vari processi biologici, tra cui il silenziamento genico, la riparazione del DNA e il metabolismo cellulare. Identificate inizialmente nel lievito, le proteine Sir2 si sono conservate evolutivamente dai batteri all'uomo, sottolineando la loro importanza fondamentale nell'omeostasi cellulare. Dal punto di vista funzionale, le proteine Sir2 presentano un'attività deacetilasica, catalizzando la rimozione dei gruppi acetilici dai residui di lisina negli istoni e nelle proteine non istoniche. Questa attività di deacetilazione è associata al consumo di nicotinamide adenina dinucleotide (NAD+), collegando la funzione di Sir2 allo stato energetico cellulare.
L'inibizione delle proteine Sir2, spesso denominate inibitori di Sir2, consiste nel colpire il dominio catalitico conservato responsabile della loro attività deacetilasica. Diversi meccanismi contribuiscono all'inibizione delle proteine Sir2, con l'obiettivo generale di interrompere la loro funzione di deacetilasi dipendente dal NAD+. Un approccio importante prevede lo sviluppo di piccole molecole che imitano la struttura del NAD+, inibendo così in modo competitivo il legame del NAD+ al sito catalitico di Sir2. Questa interferenza frena la deacetilazione enzimatica delle proteine bersaglio, portando ad alterazioni dei processi cellulari influenzati dall'attività di Sir2. Un altro meccanismo di inibizione di Sir2 prevede lo sviluppo di composti che mirano specificamente al sito di legame del substrato delle proteine Sir2. Interferendo con l'interazione tra Sir2 e le sue proteine substrato, questi inibitori interrompono il processo di deacetilazione e, di conseguenza, gli effetti a valle sulla struttura della cromatina, sull'espressione genica e su altre funzioni cellulari. Inoltre, le strategie possono concentrarsi sulla modulazione della disponibilità cellulare di NAD+, influenzando l'attività complessiva delle proteine Sir2. Alterare i livelli di NAD+ con mezzi farmacologici o genetici può avere un impatto sulla funzione di Sir2, fornendo una via indiretta per inibire la sua attività deacetilasica e gli effetti cellulari a valle.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
La Splitomicina agisce come un potente inibitore di Sir2, impegnandosi in specifiche interazioni di legame idrogeno che stabilizzano il suo legame al sito attivo dell'enzima. Questo composto modula selettivamente il processo di deacetilazione, influenzando la modificazione degli istoni e l'espressione genica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono una maggiore interazione con il cofattore NAD+, influenzando la cinetica della reazione enzimatica. Inoltre, il profilo di solubilità della Splitomicina ne favorisce l'efficace diffusione attraverso le membrane cellulari, influenzando le dinamiche di interazione all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide compete con il NAD+ per il sito attivo di Sir2, portando all'inibizione della sua attività deacetilasica. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Il sirtinolo funziona come inibitore selettivo della Sir2, caratterizzato dalla capacità di interrompere l'attività catalitica dell'enzima attraverso un legame competitivo. La sua particolare conformazione strutturale facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, alterando le dinamiche conformazionali essenziali per il riconoscimento del substrato. Questo composto influenza anche il percorso di deacetilazione dipendente dal NAD+, modulando la cinetica di reazione dell'enzima e influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, le proprietà idrofile del sirtinolo ne aumentano la solubilità, favorendo la sua accessibilità all'interno dei compartimenti cellulari. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
La diidrocumarina agisce come modulatore di Sir2, mostrando un meccanismo di interazione distinto che influenza la stabilità strutturale dell'enzima. Il suo particolare anello lattonico consente interazioni non covalenti con residui chiave del sito attivo, alterando potenzialmente l'affinità dell'enzima per il NAD+. Questo composto può anche influire sulla flessibilità conformazionale di Sir2, influenzando così la sua attività di deacetilazione e i successivi processi cellulari. La sua natura lipofila favorisce la permeabilità della membrana, facilitando l'assorbimento cellulare. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
È stato dimostrato che la suramina inibisce in modo non selettivo vari enzimi, tra cui Sir2, interferendo con il legame del substrato. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
Il cambinolo inibisce selettivamente l'attività della sirtuina, riducendo l'attività deacetilasica di Sir2. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527 è un inibitore selettivo di SIRT1, un omologo di Sir2, e può inibire Sir2 con un meccanismo d'azione simile. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
La salermide è un inibitore della sirtuina che può indurre l'apoptosi inibendo i processi di deacetilazione legati alla Sir2. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
La tenovina-6 inibisce Sir2 aumentando i livelli di p53, che riduce indirettamente l'attività di Sir2 promuovendo lo stress cellulare. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 è un inibitore selettivo di SIRT2 e può inibire Sir2 interferendo con la sua attività deacetilasica dipendente dal NAD+. | ||||||