Date published: 2025-10-14

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Splitomicin (CAS 5690-03-9)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
1,2-Dihydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran-3-one; 1-Naphthalen propanoic acid
Applicazione:
Splitomicin è un inibitore della deattilasi dell'istone Sir2p
Numero CAS:
5690-03-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
198.22
Formula molecolare:
C13H10O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La splitomicina, un composto di interesse per la ricerca scientifica, è stata studiata soprattutto per il suo ruolo di inibitore specifico dell'enzima sirtuina 2 (SIRT2). Il suo meccanismo d'azione prevede il legame con il sito catalitico della SIRT2, inibendo la sua attività deacetilasica. La SIRT2 appartiene alla famiglia delle sirtuine, proteine deacetilasi dipendenti dal NAD+, che svolgono ruoli cruciali nella regolazione di vari processi cellulari come l'espressione genica, il metabolismo e la risposta allo stress. La ricerca che utilizza la splitomicina ha fornito approfondimenti sulle funzioni della SIRT2 e sul suo coinvolgimento nella fisiologia e nella patologia cellulare. Gli studi hanno utilizzato la splitomicina per studiare l'impatto dell'inibizione di SIRT2 su processi cellulari quali la progressione del ciclo cellulare, la dinamica del citoscheletro e l'autofagia. Inoltre, la splitomicina è stata utilizzata in modelli sperimentali per esplorare il potenziale del bersaglio SIRT2 in malattie come il cancro, i disturbi neurodegenerativi e le sindromi metaboliche. Inoltre, la splitomicina è uno strumento prezioso per analizzare i meccanismi molecolari alla base delle vie di segnalazione mediate dalla sirtuina e per identificare potenziali bersagli per interventi farmacologici. Nel complesso, la splitomicina rappresenta una risorsa importante per la ricerca biomedica, in quanto offre l'opportunità di spiegare il ruolo delle sirtuine nella salute e nella malattia.


Splitomicin (CAS 5690-03-9) Referenze

  1. Identificazione di una piccola molecola inibitrice di Sir2p.  |  Bedalov, A., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 15113-8. PMID: 11752457
  2. Identificazione di inibitori selettivi delle deacetilasi NAD+-dipendenti mediante schermi fenotipici nel lievito.  |  Hirao, M., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 52773-82. PMID: 14534292
  3. Fidarestat migliora la funzione contrattile dei cardiomiociti nei topi obesi diabetici db/db attraverso un meccanismo istone deacetilasi Sir2-dipendente.  |  Dong, F. and Ren, J. 2007. J Hypertens. 25: 2138-47. PMID: 17885559
  4. Studi di struttura-attività su derivati della splitomicina come inibitori della sirtuina e previsione computazionale della modalità di legame.  |  Neugebauer, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1203-13. PMID: 18269226
  5. La splitomicina sopprime l'aggregazione piastrinica umana attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi dell'AMP ciclico e il rilascio di Ca++ intracellulare.  |  Liu, FC., et al. 2009. Thromb Res. 124: 199-207. PMID: 19327818
  6. La splitomicina inibisce la produzione di anione superossido indotta da fMLP nei neutrofili umani attivando la segnalazione cAMP/PKA e inibendo la via ERK.  |  Liu, FC., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 688: 68-75. PMID: 22634165
  7. Attivatori e inibitori della sirtuina.  |  Villalba, JM. and Alcaín, FJ. 2012. Biofactors. 38: 349-59. PMID: 22730114
  8. Regolazione di FOXO e p53 da parte di modulatori SIRT1 in condizioni di stress ossidativo.  |  Hori, YS., et al. 2013. PLoS One. 8: e73875. PMID: 24040102
  9. La splitomicina, un inibitore della SIRT1, aumenta il differenziamento ematopoietico delle cellule staminali embrionali di topo.  |  Park, JA., et al. 2019. Int J Stem Cells. 12: 21-30. PMID: 30836727
  10. La nimbolide abroga la pancreatite cronica indotta dalla ceruleina modulando la β-catenina/Smad in modo sirtuino-dipendente.  |  Bansod, S., et al. 2020. Pharmacol Res. 156: 104756. PMID: 32194177

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Splitomicin, 5 mg

sc-358701
5 mg
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