SETD6 Attivatori

Gli attivatori SETD6 più comuni includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, il Methylstat CAS 1310877-95-2, l'inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato) e RG 108 CAS 48208-26-0.

SETD6, o SET Domain Containing 6, è una proteina codificata dal gene SETD6 nell'uomo. Appartiene alla famiglia delle proteine con dominio SET, note per il loro coinvolgimento nella modificazione degli istoni e nel rimodellamento della cromatina. Le modificazioni degli istoni svolgono un ruolo critico nella regolazione dell'espressione genica e nella riparazione del DNA, influenzando un'ampia gamma di processi cellulari. SETD6 è caratterizzata dal suo dominio SET, una regione coinvolta nella metilazione delle proteine istoniche. In particolare, SETD6 agisce come istone metiltransferasi che ha come bersaglio principale l'istone H2A e aggiunge un gruppo metile alla lisina 20 dell'istone H2A (H2AK20me1), una modifica che ha implicazioni per la struttura e la funzione della cromatina.

La metilazione degli istoni da parte di SETD6 è associata alla regolazione dell'espressione genica. Questa modificazione può influenzare la tenuta del DNA attorno agli istoni, influenzando l'accessibilità del DNA ai fattori di trascrizione e, di conseguenza, la trascrizione dei geni. Oltre al suo ruolo nella modificazione degli istoni, vi è un crescente interesse per il coinvolgimento di SETD6 in varie malattie, in particolare nel cancro. Modelli aberranti di modificazione degli istoni sono un segno distintivo di molti tumori ed enzimi come SETD6 che regolano queste modificazioni possono contribuire allo sviluppo e alla progressione del cancro.