SETD2 Inibitori

Gli inibitori comuni di SETD2 includono, ma non solo, la 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la nicotinamide CAS 98-92-0, la ribavirina CAS 36791-04-5, la chaetocina CAS 28097-03-2 e la 5-Aza-2′-Deossi-citidina CAS 2353-33-5.

Gli inibitori di SETD2 comprendono una serie di composti che interagiscono con la proteina SETD2 o con le vie cellulari ad essa associate per modulare la sua attività. Questi inibitori in genere non si legano direttamente al sito attivo di SETD2. Possono invece competere con il substrato naturale di SETD2, come gli analoghi della S-Adenosilmetionina (SAM), o diminuire la disponibilità del pool di donatori di metile, come nel caso della 5'-deossi-5'-(metiltio)adenosina. Altri, come la metiltioadenosina (MTA), sono sottoprodotti del metabolismo cellulare che possono influenzare le reazioni di metilazione in senso lato, incidendo potenzialmente sulla funzione di SETD2.

Composti come la 3-Deazaneplanocina A (DZNep) agiscono inibendo enzimi come la S-adenosilomocisteina idrolasi, con conseguente accumulo di S-adenosilomocisteina (SAH), un inibitore naturale delle metiltransferasi, tra cui SETD2. Altri inibitori potrebbero influenzare SETD2 indirettamente, alterando il paesaggio epigenetico della cellula, come la nicotinamide, che inibisce gli enzimi della sirtuina e quindi può modificare i modelli di metilazione degli istoni. Analogamente, gli inibitori della DNA metiltransferasi, come la decitabina e l'RG108, possono influire sullo stato della cromatina e modulare l'attività di SETD2. Gli inibitori delle chinasi, come la 2,4-dicloro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina, potrebbero interrompere le vie di segnalazione che influenzano il ruolo di SETD2 nel rimodellamento della cromatina e nell'espressione genica.