Set2 Attivatori
I comuni attivatori di Set2 includono, ma non solo, MS-275 CAS 209783-80-2, Epz004777 CAS 1338466-77-5, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, Mocetinostat CAS 726169-73-9 e Parthenolide CAS 20554-84-1.
Gli attivatori di Set2, come classe chimica, operano prevalentemente influenzando il delicato equilibrio delle modificazioni degli istoni, in particolare la metilazione. Prendendo di mira vari enzimi responsabili di queste modificazioni, questi attivatori possono indirettamente potenziare o enfatizzare l'attività di Set2, un'istone metiltransferasi responsabile della metilazione dell'istone H3 alla lisina 36 (H3K36me). Ad esempio, istone acetiltransferasi come C646 e HDAC come MS-275 e Mocetinostat modulano il paesaggio di acetilazione degli istoni. Questa interazione tra acetilazione e metilazione determina l'attività di Set2, poiché i cambiamenti nell'acetilazione degli istoni possono influenzare indirettamente la sua capacità di metilare H3K36.
Allo stesso modo, il targeting di altre metiltransferasi istoniche, come EPZ004777 e BIX-01294 (che hanno come bersaglio G9a e gli enzimi associati), o quelle come DZNep, GSK126 ed EPZ-6438 (che si concentrano sulla metilazione di EZH2 e H3K27), svolgono un ruolo fondamentale. Modificando il paesaggio della metilazione degli istoni, in particolare su residui come H3K9 o H3K27, questi attivatori creano un ambiente in cui l'attività di metilazione di Set2 può essere indirettamente accentuata. In sostanza, gli attivatori di Set2 non potenziano direttamente la funzione dell'enzima, ma alterano sottilmente il contesto cromatinico, evidenziando così il ruolo cruciale di Set2 nell'allungamento trascrizionale e nella più ampia orchestrazione genomica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Inibitore HDAC che influisce sull'acetilazione dell'istone. Modulando il paesaggio dell'acetilazione dell'istone, può influenzare indirettamente la capacità di Set2 di metilare il suo target istonico specifico, eventualmente elevando la metilazione di H3K36. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Inibitore di DOT1L. Con l'inibizione di DOT1L, si verifica un potenziale cambiamento nel panorama della metilazione degli istoni. L'attività di Set2 su H3K36 può essere indirettamente potenziata, garantendo la regolazione trascrizionale. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inibitore della metiltransferasi G9a. Diminuendo la metilazione di H3K9, i livelli relativi di metilazione di H3K36 da parte di Set2 possono essere influenzati indirettamente, garantendo l'equilibrio tra repressione trascrizionale e allungamento. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Inibitore HDAC che altera il paesaggio di acetilazione degli istoni. Attraverso questa modulazione, l'attività di metilazione di Set2 può essere indirettamente potenziata grazie all'interazione dinamica tra metilazione e acetilazione sugli istoni. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Inibisce NF-κB e può influenzare il rimodellamento della cromatina. Alterando la dinamica della cromatina, potrebbe indirettamente facilitare l'accesso di Set2 al suo substrato, aumentando la metilazione di H3K36. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inibitore di EZH2, mirato alla metilazione di H3K27. La modulazione dei livelli di H3K27me può spostare indirettamente l'equilibrio della metilazione, consentendo a Set2 di svolgere un ruolo più dominante nella metilazione di H3K36. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Inibisce la deacetilasi SIRT1. Con l'alterazione dell'acetilazione degli istoni, l'attività di Set2 può essere indirettamente influenzata dalla complessa relazione tra acetilazione e metilazione. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Un altro inibitore di EZH2. L'alterazione della metilazione di H3K27 può determinare una compensazione indiretta da parte di Set2, sottolineando il suo ruolo nella metilazione di H3K36. | ||||||