SERTAD4 Activadores

Los Activadores SERTAD4 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Rolipram CAS 61413-54-5, el IBMX CAS 28822-58-4, el Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 y el D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Los activadores de SERTAD4 son un conjunto diverso de compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de SERTAD4 a través de una multitud de mecanismos de señalización intracelular. La forskolina, el Rolipram y el IBMX elevan el AMPc intracelular y posteriormente activan la PKA, que probablemente fosforila y activa factores de transcripción que elevan la transcripción y la función de SERTAD4. Del mismo modo, el galato de epigalocatequina, mediante la inhibición de proteínas quinasas competidoras, y la esfingosina-1-fosfato, a través de la activación de los receptores de esfingosina-1-fosfato, pueden iniciar cascadas de señalización que resultan en la fosforilación de moléculas implicadas en la regulación de SERTAD4. El ácido retinoico y el cloruro de litio, al interactuar con los receptores nucleares y la vía de señalización GSK-3 respectivamente, pueden provocar cambios transcripcionales que potencien la actividad de SERTAD4. Además, las acciones de la Tricostatina A y la 5-Azacitidina en la alteración de la estructura de la cromatina y los patrones de metilación del ADN podrían dar lugar a un aumento de la transcripción de genes cuyos productos son necesarios para el correcto funcionamiento de SERTAD4.

El amplio espectro de influencia de la curcumina en las vías de señalización también podría conducir a un aumento de la actividad de SERTAD4 mediante la regulación al alza de los factores de transcripción que interactúan con SERTAD4 o la regulan. Además, la activación directa de PKC por PMA puede resultar en la fosforilación de proteínas que son esenciales para la activación de SERT.