SERTAD4 Aktivatoren

Gängige SERTAD4 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

SERTAD4-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von SERTAD4 indirekt durch eine Vielzahl intrazellulärer Signalmechanismen fördern. Forskolin, Rolipram und IBMX erhöhen intrazelluläres cAMP und aktivieren anschließend PKA, das wahrscheinlich Transkriptionsfaktoren phosphoryliert und aktiviert, die die Transkription und Funktion von SERTAD4 erhöhen. In ähnlicher Weise können Epigallocatechingallat durch Hemmung konkurrierender Proteinkinasen und Sphingosin-1-phosphat durch Aktivierung von Sphingosin-1-phosphat-Rezeptoren Signalkaskaden auslösen, die zur Phosphorylierung von Molekülen führen, die an der SERTAD4-Regulierung beteiligt sind. Retinsäure und Lithiumchlorid können durch ihre Interaktion mit Kernrezeptoren bzw. dem GSK-3-Signalweg zu Transkriptionsänderungen führen, die die Aktivität von SERTAD4 verstärken. Darüber hinaus könnten die Wirkungen von Trichostatin A und 5-Azacytidin bei der Veränderung der Chromatinstruktur und der DNA-Methylierungsmuster zu einer verstärkten Transkription von Genen führen, deren Produkte für die ordnungsgemäße Funktion von SERTAD4 erforderlich sind.

Der breite Einfluss von Curcumin auf Signalwege könnte auch zu einer Verstärkung der SERTAD4-Aktivität führen, indem Transkriptionsfaktoren, die mit SERTAD4 interagieren oder es regulieren, hochreguliert werden. Darüber hinaus könnte die direkte Aktivierung von PKC durch PMA zu einer Phosphorylierung von Proteinen führen, die für die Aktivierung von SERT wesentlich sind.