secretin receptor Attivatori

I comuni attivatori del recettore della secretina includono, ma non sono limitati a, Forskolin CAS 66575-29-9, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori del recettore della secretina sono un insieme di composti che potenziano l'attività del recettore attraverso l'aumento del cAMP intracellulare o attraverso vie che convergono su questa molecola di segnalazione cruciale. L'attivatore principale, la secretina, si lega direttamente al recettore della secretina, innescando l'adenilato ciclasi e aumentando così la concentrazione di cAMP, che porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA) e alle conseguenti risposte fisiologiche, come la secrezione di bicarbonato pancreatico. La forskolina, un attivatore diretto dell'adenilato ciclasi, e l'IBMX, un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi, funzionano entrambi per aumentare i livelli di cAMP, che a loro volta aumentano la segnalazione del recettore della secretina. Il VIP, pur legandosi ai propri recettori, condivide la via del cAMP con il recettore della secretina, fungendo quindi da attivatore indiretto attraverso l'aumento del poolGli attivatori del recettore della secretina sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale del recettore della secretina (SCTR) attraverso varie vie di segnalazione, principalmente attraverso l'aumento dei livelli intracellulari di cAMP.

La forskolina, agendo direttamente sull'adenilato ciclasi, amplifica la produzione di cAMP, potenziando così la segnalazione a valle di SCTR, responsabile di processi fisiologici come la secrezione di bicarbonato pancreatico. Allo stesso modo, il peptide intestinale vasoattivo (VIP), pur avendo recettori propri, può potenziare l'attività di SCTR aumentando i livelli di cAMP cellulare grazie a vie di segnalazione condivise. Gli inibitori della PDE come IBMX, Zaprinast, Rolipram, Milrinone e Anagrelide bloccano la degradazione del cAMP, sostenendo e potenziando la cascata di segnalazione SCTR. La luteolina, un flavonoide che inibisce anche le PDE, contribuisce all'aumento dei livelli di cAMP, sostenendo indirettamente l'attività di SCTR. Oltre a questi, i composti che attivano i recettori accoppiati a proteine G correlate, come BAY 60-6583, un agonista del recettore A2B dell'adenosina, e L-858051, un agonista del recettore EP2, possono indurre un aumento del cAMP, favorendo indirettamente la segnalazione SCTR. Il CGRP, attraverso l'azione sui suoi recettori, può analogamente aumentare i livelli di cAMP, portando a un aumento delle risposte guidate da SCTR.