RTP1 Inibitori

I comuni inibitori della RTP1 includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannina CAS 19545-26-7 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di RTP1 possono agire attraverso varie vie intracellulari per inibire la sua attività. La staurosporina è un potente inibitore non selettivo delle protein-chinasi, che può inibire la fosforilazione di RTP1, se RTP1 è un substrato di una chinasi sensibile alla staurosporina. L'inibizione della fosforilazione inibirebbe a sua volta l'attività funzionale di RTP1, poiché la fosforilazione è spesso un meccanismo di regolazione fondamentale per la funzione delle proteine. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio la protein chinasi C, una chinasi che potrebbe fosforilare RTP1; l'inibizione di questa chinasi impedirebbe la fosforilazione e la successiva attivazione di RTP1, determinandone l'inibizione funzionale. LY294002 e Wortmannin agiscono entrambi come inibitori di PI3K; bloccando PI3K, queste sostanze chimiche potrebbero impedire l'attivazione delle proteine di segnalazione a valle di cui RTP1 ha bisogno per la sua piena attività. L'inibizione di PI3K porterebbe quindi a una riduzione dell'attività di RTP1 a causa della diminuzione delle molecole di segnalazione che ne facilitano la funzione.

Più in basso nella cascata di segnalazione, PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, inibirebbero la via ERK/MAPK, una via che potrebbe essere a monte dell'attivazione di RTP1. Bloccando questa via, questi inibitori potrebbero ridurre i livelli di fosforilazione e la conseguente attività di RTP1. Anche SP600125 e SB203580, che inibiscono rispettivamente JNK e p38 MAP chinasi, inibirebbero l'attività di RTP1 impedendo l'attivazione di queste chinasi, che potrebbero essere necessarie per l'attivazione o la stabilità di RTP1. Il sorafenib, un inibitore della chinasi Raf, potrebbe interrompere la via di segnalazione Raf/MEK/ERK, compromettendo potenzialmente il processo di attivazione di RTP1. La rapamicina, che inibisce mTOR, potrebbe interrompere i processi cellulari vitali per la funzione di RTP1, portando all'inibizione dell'attività di RTP1. Infine, Gefitinib ed Erlotinib, entrambi inibitori della tirosin-chinasi dell'EGFR, impedirebbero l'attivazione delle cascate di segnalazione su cui si basa RTP1, inibendo così l'attività funzionale di RTP1.