RSP3 Attivatori

Gli attivatori RSP3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, il Rolipram CAS 61413-54-5 e l'IBMX CAS 28822-58-4.

Gli attivatori RSP3 sono un insieme di composti che funzionano principalmente attraverso la modulazione della via di segnalazione del cAMP. Composti come la forskolina, l'8-Br-cAMP e l'isoproterenolo funzionano aumentando i livelli intracellulari di cAMP, sia attraverso l'attivazione diretta dell'adenilato ciclasi sia agendo come agonisti del recettore beta-adrenergico. L'aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che fosforila RSP3, determinandone l'attivazione funzionale. L'H-89 cloridrato, invece, agisce inibendo la PKA, aumentando il pool di PKA non fosforilata che può quindi fosforilare e attivare RSP3.

Altri composti di questa classe, come il Rolipram, l'IBMX, la Vinpocetina, lo Zaprinast, il Cilostazol, la Pentossifillina, la Teofillina e la Papaverina, funzionano inibendo vari tipi di fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. Inibendo questi enzimi, questi composti aumentano efficacemente i livelli intracellulari di cAMP. Come nel caso del gruppo precedente, questo aumento di cAMP porta all'attivazione della PKA, che fosforila e attiva RSP3.