Rsk-1 Inibitori
I comuni inibitori di Rsk-1 includono, ma non sono limitati a, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, sale monocloridrico CAS 105628-07-7, Ageladina A, TFA CAS 643020-13-7, BI-D1870 CAS 501437-28-1 e BRD 7389 CAS 376382-11-5.
La S6 chinasi ribosomiale (RSK) è una famiglia di proteine chinasi serina/treonina coinvolte nella regolazione di molteplici processi cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, il differenziamento e la sopravvivenza delle cellule. RSK è un bersaglio a valle della via delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK) ed è attivata dalla fosforilazione da parte delle chinasi 1 e 2 regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2), della p38 MAPK e di altre proteine chinasi.
La famiglia RSK è composta da quattro isoforme (RSK1-4) che sono espresse in tessuti diversi e hanno funzioni distinte. RSK1 e RSK2 sono ampiamente espresse e svolgono ruoli nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare, mentre RSK3 e RSK4 sono espresse principalmente nel cervello e sono state implicate nello sviluppo neuronale e nella plasticità sinaptica.
La struttura della proteina RSK consiste in due domini chinasi (N-terminale e C-terminale) separati da una regione linker e da un dominio regolatore. Il dominio chinasi N-terminale è responsabile dell'autofosforilazione e dell'attivazione del dominio chinasi C-terminale, che poi fosforila i substrati a valle. Il dominio regolatore contiene siti di aggancio per le proteine che si legano e attivano la RSK, come la ERK1/2. RSK ha molti bersagli a valle, tra cui fattori di trascrizione, proteine ribosomiali e altre protein-chinasi. Uno dei suoi substrati più noti è il fattore di iniziazione eucariotico 4B (eIF4B), coinvolto nell'iniziazione della traduzione. La fosforilazione di eIF4B da parte di RSK ne aumenta l'attività, portando a un aumento della traduzione e della sintesi proteica.
RSK è stata anche implicata in molti processi patologici, tra cui il cancro, le malattie neurodegenerative e le malattie cardiovascolari. Nel cancro, è stato dimostrato che RSK promuove la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule ed è un potenziale bersaglio per la terapia del cancro. Nelle malattie neurodegenerative, RSK è stata collegata alla regolazione della plasticità sinaptica e alla formazione della memoria. Nelle malattie cardiovascolari, RSK è stata implicata nella regolazione della proliferazione e della migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari e nell'ipertrofia cardiaca.
In generale, RSK è un'importante proteina chinasi che svolge un ruolo critico nella regolazione di molteplici processi cellulari ed è stata implicata in molti processi patologici. Ulteriori ricerche su RSK e sui suoi bersagli a valle possono portare a una serie di nuove scoperte scientifiche. Gli inibitori di RSK-1 offerti da Santa Cruz Biotechnology inibiscono RSK-1 e, in alcuni casi, altre protein-chinasi serina/treonina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 è un inibitore selettivo di Rsk-1, una serina/treonina chinasi coinvolta in varie vie di segnalazione. Interrompe la fosforilazione dei substrati bersaglio, modulando così gli effetti a valle sulla crescita e sulla sopravvivenza delle cellule. Il composto presenta interazioni di legame uniche che stabilizzano la conformazione inattiva di Rsk-1, influenzandone l'attività catalitica. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, evidenziando la sua specificità e potenza nell'interrompere le cascate di segnalazione mediate da chinasi. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Il Fasudil, sale monocloridrato, agisce come potente inibitore di Rsk-1, impegnandosi in specifiche interazioni molecolari che alterano la conformazione dell'enzima. Questo composto mostra una capacità unica di interferire con il sito di legame dell'ATP, ostacolando efficacemente il processo di fosforilazione. La sua cinetica di reazione suggerisce un modello di inibizione non competitiva, consentendo una modulazione sfumata dell'attività della chinasi. La solubilità e la stabilità del composto in vari ambienti migliorano ulteriormente la sua dinamica di interazione all'interno dei percorsi cellulari. | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
L'ageladina A, TFA colpisce selettivamente Rsk-1 attraverso un meccanismo di legame unico che stabilizza una conformazione inattiva della chinasi. Questo composto presenta un'affinità distinta per il dominio regolatore dell'enzima, interrompendo la sua interazione con le molecole di segnalazione a monte. La cinetica dell'ageladina A rivela un modello di inibizione misto, che consente effetti sia competitivi che non competitivi sulla fosforilazione del substrato. Il suo robusto profilo di solubilità facilita l'effettivo assorbimento cellulare, aumentando il suo potenziale modulatorio nelle cascate di segnalazione. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
Un composto sintetico che ha come bersaglio RSK-1 e RSK-2 legandosi al loro dominio chinasico N-terminale. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 è un inibitore selettivo di Rsk-1 che opera attraverso un meccanismo unico di modulazione allosterica, alterando le dinamiche conformazionali dell'enzima. Questo composto si lega preferenzialmente al sito attivo della chinasi, impedendo l'accesso al substrato e bloccando efficacemente gli eventi di fosforilazione. La sua interazione con l'enzima è caratterizzata da una rapida associazione e da una più lenta dissociazione, il che indica un'elevata affinità. Inoltre, BI-D1870 dimostra proprietà fisico-chimiche favorevoli, che ne aumentano la stabilità in vari ambienti. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389 è un potente inibitore di Rsk-1, che si distingue per la sua capacità di interrompere l'attività catalitica dell'enzima attraverso un legame competitivo al sito dell'ATP. Questo composto presenta un profilo cinetico unico, con un rapido on-rate e un prolungato off-rate, che suggerisce una forte interazione con l'enzima. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la selettività. Inoltre, le caratteristiche di solubilità di BRD 7389 consentono un efficace coinvolgimento in diversi saggi biochimici. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Originariamente inibitore della PKCβ, inibisce anche la RSK-1 tra le altre chinasi. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
Conosciuto come inibitore di mTOR, è stato anche segnalato che inibisce RSK-1 e RSK-2. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Inibitore reversibile e ATP-competitivo di RSK-1 e RSK-2, utilizzato nella ricerca. | ||||||