Gli inibitori di ROS-GC2 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività del recettore guanilico ciclasi 2 (ROS-GC2), un enzima legato alla membrana che si trova prevalentemente nelle cellule dei fotorecettori della retina. La ROS-GC2 è responsabile della conversione della guanosina trifosfato (GTP) in guanosina monofosfato ciclico (cGMP), un secondo messaggero critico nella segnalazione cellulare. Nella retina, il cGMP svolge un ruolo centrale nella regolazione della fototrasduzione, il processo attraverso il quale i segnali luminosi vengono convertiti in segnali elettrici nell'occhio. La ROS-GC2 è strettamente associata alla fase di recupero di questa segnalazione visiva, contribuendo a ripristinare i livelli di cGMP dopo il loro esaurimento durante l'esposizione alla luce. Inibendo ROS-GC2, questi composti interrompono la capacità dell'enzima di sintetizzare cGMP, che può interferire con le vie di segnalazione cGMP-dipendenti.Lo sviluppo di inibitori di ROS-GC2 richiede una comprensione dettagliata dei domini strutturali dell'enzima, in particolare del dominio catalitico responsabile del legame con il GTP e della conversione in cGMP. Gli inibitori sono tipicamente progettati per interagire con questo sito catalitico, sia competendo direttamente con il GTP sia alterando la conformazione dell'enzima per impedirne il corretto funzionamento. I ricercatori si concentrano sul raggiungimento della specificità, poiché gli enzimi della guanililciclasi esistono in forme multiple in vari tessuti e ciascuno svolge ruoli distinti in diverse vie di segnalazione. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia o la modellazione molecolare, vengono impiegate per identificare le tasche di legame critiche nella ROS-GC2 e per guidare la progettazione di inibitori con elevata specificità e potenza. Gli inibitori di ROS-GC2 sono strumenti preziosi per studiare i meccanismi molecolari che regolano l'attività della guanililciclasi nella retina, contribuendo a chiarire il ruolo complesso del cGMP nella visione e nella funzione dei fotorecettori.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi, può portare all'iperacetilazione degli istoni, con conseguente soppressione del legame del fattore di trascrizione al promotore del gene ROS-GC2. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina potrebbe avviare l'ipometilazione del promotore del gene ROS-GC2, che potrebbe silenziare la trascrizione del gene. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce specificamente MEK1, il che potrebbe portare a una diminuzione degli eventi di fosforilazione mediati da ERK necessari per l'attivazione dei fattori di trascrizione che guidano l'espressione genica di ROS-GC2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 inibisce direttamente PI3K, il che potrebbe portare a una riduzione a valle delle vie di segnalazione mediate da AKT, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale del gene ROS-GC2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibendo JNK, SP600125 potrebbe diminuire l'attività del fattore di trascrizione AP-1, potenzialmente necessario per avviare la trascrizione del gene ROS-GC2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 inibisce selettivamente la p38 MAPK, riducendo potenzialmente la fosforilazione di fattori di trascrizione essenziali per l'espressione del gene ROS-GC2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega al complesso 1 di mTOR (mTORC1) e ne inibisce l'attività, con una possibile diminuzione della traduzione degli mRNA che codificano le proteine che aumentano l'espressione del gene ROS-GC2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è in grado di downregolare l'attività trascrizionale di NF-κB, che potrebbe essere coinvolta nell'attivazione trascrizionale del gene ROS-GC2, con conseguente riduzione dell'espressione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che potrebbe attivare la PKA, portando alla fosforilazione e all'inattivazione di fattori di trascrizione critici per l'espressione del gene ROS-GC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore covalente di PI3K, che potrebbe portare a una diminuzione completa della segnalazione della via PI3K/AKT, con conseguente riduzione dell'espressione del gene ROS-GC2. | ||||||