RNF43 Attivatori

I comuni attivatori di RNF43 includono, ma non solo, la salinomicina CAS 53003-10-4, l'XAV939 CAS 284028-89-3, l'IWP-2 CAS 686770-61-6, l'IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 e l'LGK 974 CAS 1243244-14-5.

Gli attivatori di RNF43 comprendono un gruppo di sostanze chimiche che, direttamente o indirettamente, modulano l'attività della proteina RNF43. Il ruolo centrale della RNF43 è quello di regolatore della via di segnalazione Wnt. Ubiquitando i recettori Frizzled, RNF43 riduce la segnalazione Wnt. L'importanza di questa riduzione è sottolineata dalla pletora di sostanze chimiche che inibiscono la via Wnt e che, così facendo, potrebbero favorire un ambiente per una maggiore attività di RNF43. Sostanze chimiche come la salinomicina, l'XAV-939 e l'IWP-2 agiscono come inibitori della via Wnt, presentando uno scenario in cui l'attività di RNF43 potrebbe essere aumentata per reprimere ulteriormente la via.

Inoltre, mentre l'attivazione diretta di RNF43 da parte di queste sostanze chimiche potrebbe non essere sempre evidente, l'intricata interazione all'interno del quadro di segnalazione Wnt suggerisce un livello di modulazione indiretta. Sostanze chimiche come l'LGK-974, che inibisce la Porcupina, un enzima necessario per la secrezione dei ligandi Wnt, o la Roscovitina, che influisce sulla segnalazione Wnt, aiutano a illustrare questa intricata danza di modulazione.