RNF32 Inibitori
Gli inibitori comuni di RNF32 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di RNF32 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività di RNF32, un membro della famiglia delle proteine RING finger, che svolge un ruolo nel sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). RNF32 contiene un dominio RING, un motivo strutturale che facilita l'aggancio delle molecole di ubiquitina alle proteine substrato, marcandole per la degradazione attraverso il proteasoma. L'ubiquitinazione è un processo cellulare critico coinvolto nel mantenimento dell'omeostasi proteica, nella regolazione della trasduzione del segnale e nel controllo della degradazione di proteine mal ripiegate o danneggiate. Inibendo RNF32, questi composti bloccano la sua attività di E3 ubiquitina ligasi, impedendo la marcatura delle proteine bersaglio con l'ubiquitina, che può interrompere il normale turnover proteico e influenzare le vie cellulari che dipendono dalla degradazione regolata delle proteine.La progettazione di inibitori di RNF32 richiede una comprensione approfondita delle caratteristiche strutturali della proteina, in particolare del suo dominio RING, responsabile della sua attività enzimatica. Gli inibitori hanno come bersaglio il dominio RING o i suoi siti di interazione con gli enzimi coniugatori di ubiquitina E2, bloccando di fatto il trasferimento di ubiquitina alle proteine substrato. Questa inibizione interrompe le vie di degradazione proteica in cui RNF32 svolge un ruolo, fornendo un mezzo per studiare i processi cellulari specifici controllati da questa ubiquitina ligasi. I ricercatori utilizzano spesso tecniche come la cristallografia a raggi X e la modellazione molecolare per identificare le tasche critiche di legame e progettare inibitori con elevata specificità per RNF32. Il raggiungimento della specificità è fondamentale, poiché molte proteine del sistema ubiquitina-proteasoma condividono motivi strutturali simili. Gli inibitori di RNF32 sono strumenti importanti per analizzare i meccanismi molecolari dell'ubiquitinazione e per esplorare i ruoli regolatori di RNF32 nella degradazione delle proteine, nelle vie di segnalazione e nell'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivatore di NEDD8 (NAE), essenziale per il processo di neddilazione. Poiché la neddilazione può modificare l'attività di RNF32 alterando la sua capacità di ubiquitinare i substrati, l'inibizione di questo processo a monte da parte di MLN4924 porta a una riduzione dell'attività funzionale di ubiquitina ligasi di RNF32. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. In questo modo, provoca un accumulo di proteine ubiquitinate, che può saturare il sistema ubiquitina-proteasoma e inibire indirettamente l'attività delle ubiquitina ligasi come RNF32, riducendo la disponibilità di molecole di ubiquitina libere. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che funziona in modo simile all'MG132. Inibisce specificamente il proteasoma 20S, determinando una riduzione della degradazione delle proteine ubiquitinate e quindi inibendo indirettamente RNF32 attraverso la riduzione del pool di ubiquitina libera e degli enzimi coniugatori di ubiquitina necessari per la sua attività di ligasi. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Il PYR-41 è un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1. Inibendo l'E1, il PYR-41 impedisce la fase iniziale del trasferimento dell'ubiquitina, fondamentale per il successivo trasferimento agli enzimi coniugatori di ubiquitina (E2) e agli enzimi ubiquitina ligasi (E3) come l'RNF32, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un acido dipeptidil boronico che funziona anche come inibitore del proteasoma. Bloccando la funzione proteolitica del proteasoma 26S, inibisce indirettamente l'attività di RNF32 causando un accumulo di proteine ubiquitinate che potrebbero sequestrare i componenti della ubiquitina ligasi. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma, che si lega in modo irreversibile al proteasoma, provocando l'accumulo di proteine ubiquitinate. Questo ostacola il sistema ubiquitina-proteasoma, saturando potenzialmente il meccanismo di ubiquitinazione e inibendo indirettamente l'attività ubiquitina-legasi di RNF32. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 inibisce specificamente l'enzima deubiquitinante USP14, che può rimuovere l'ubiquitina dai substrati prima della loro degradazione da parte del proteasoma. Bloccando USP14, IU1 aumenta indirettamente la degradazione delle proteine, il che può portare a una diminuzione dell'ubiquitina libera, inibendo indirettamente la funzione di ubiquitina ligasi di RNF32. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un tetrapeptide epossichetone e un inibitore del proteasoma che si lega in modo irreversibile ai siti attivi N-terminali contenenti treonina del proteasoma 20S, determinando l'accumulo di proteine ubiquitinate e inibendo indirettamente l'attività di ubiquitina ligasi di RNF32. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale che, in modo simile a Carfilzomib, colpisce e inibisce l'attività del proteasoma, provocando l'accumulo di proteine ubiquitinate e inibendo indirettamente RNF32 attraverso la riduzione dell'efficienza della via dell'ubiquitina ligasi. | ||||||