RNF32 Attivatori
I comuni attivatori di RNF32 includono, a titolo esemplificativo, l'insulina CAS 11061-68-0, il PD 98059 CAS 167869-21-8, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etossicarbonile)-4H-1-benzopiran-4-acetic Acid Ethyl Ester CAS 305834-79-1 e l'AICAR CAS 2627-69-2.
Gli attivatori di Akt1 comprendono una serie di composti chimici che orchestrano l'attivazione di Akt1 attraverso una serie di vie di segnalazione, molte delle quali convergono sull'asse di segnalazione PI3K/Akt. L'insulina e l'IGF-1 attivano fortemente l'Akt1 attraverso i rispettivi recettori, dando inizio a una cascata che porta alla fosforilazione e all'attivazione dell'Akt1. Analogamente, il diidrotestosterone può potenziare l'attività di Akt1 stimolando i recettori degli androgeni, che alimentano anch'essi la via PI3K/Akt. I composti PD 98059 e LY294002, sebbene siano riconosciuti principalmente come inibitori di MEK e PI3K, rispettivamente, possono potenziare l'attività di Akt1 attraverso l'eliminazione dei meccanismi di feedback regolatori negativi all'interno della via. SC79 stabilizza direttamente la conformazione attiva di Akt1, mentre AICAR e Metformina promuovono indirettamente l'attività di Akt1 attivando AMPK, con effetti a valle che favoriscono l'attivazione di Akt1.
Inoltre, la triciribina e lo spironolattone, anche se apparentemente paradossali in quanto inibitori di Akt e antagonisti del recettore mineralcorticoide, rispettivamente, possono potenziare l'attivazione di Akt1 interrompendo loop di feedback negativo o influenzando componenti di segnalazione con attività concorrenti. La nicotinamide e il resveratrolo agiscono entrambi attraverso le sirtuine e l'AMPK, influenzando rispettivamente i livelli di NAD+ e l'attività della LKB1, che in ultima analisi aumenta la segnalazione di Akt1. Questa serie di attivatori di Akt1 dimostra l'intricata rete di meccanismi di regolazione che controllano l'attività di Akt1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insulina attiva la via di segnalazione PI3K/Akt. Il legame dell'insulina al suo recettore porta all'attivazione di PI3K, che fosforila il PIP2 in PIP3. Il PIP3 poi attiva direttamente Akt1 legandosi al suo dominio PH, portando alla sua fosforilazione e attivazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce MEK, che è a monte di ERK. Inibendo MEK, si riduce il feedback negativo sulla via PI3K, potenzialmente aumentando l'attività di Akt1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, ma paradossalmente può attivare Akt1 in alcuni contesti, interrompendo i loop di feedback negativo che limitano la segnalazione di PI3K/Akt in determinate condizioni. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 è un attivatore specifico di Akt che si lega al dominio PH di Akt ed è noto per proteggere Akt1 dalla de-fosforilazione, mantenendo così Akt1 in uno stato attivo. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR attiva l'AMPK, che può aumentare l'attività di Akt1 attraverso l'inibizione di TSC2, attivando successivamente mTOR, un processo che può portare all'attivazione di Akt1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina, un inibitore di Akt, in condizioni specifiche può portare all'attivazione di Akt1 inibendo i componenti a valle che fanno parte di un circuito di feedback negativo, potenziando la segnalazione di Akt1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone attiva indirettamente Akt1 antagonizzando il recettore dei mineralocorticoidi, portando a una diminuzione dell'attività di SGK1, che può avere un effetto opposto sull'attività di Akt1. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinammide è una forma di vitamina B3 che può potenziare l'attività di Akt1 servendo da precursore per il NAD+, che viene utilizzato da PTEN per de-fosforilare il PIP3, e una ridotta attività di PTEN può portare ad una maggiore attivazione di Akt1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo attiva SIRT1, che può deacetilare e attivare LKB1, portando all'attivazione di AMPK e ai successivi effetti a valle che possono aumentare l'attività di Akt1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformina attiva l'AMPK che può inibire l'mTORC1, rilasciando l'inibizione su IRS1, portando così potenzialmente a un aumento dell'attività di PI3K e alla successiva attivazione di Akt1. | ||||||