Gli inibitori di RNF145 agiscono attraverso una serie di meccanismi biochimici che convergono tutti sulla via comune dell'ubiquitinazione, un processo cruciale per il turnover delle proteine e la regolazione cellulare. L'inibizione del proteasoma con composti che si legano ai suoi siti attivi porta a un accumulo di proteine ubiquitinate, che possono influenzare indirettamente la funzione dell'RNF145 sovraccaricando il sistema proteolitico su cui si basa. Inibendo il proteasoma, questi composti impediscono di fatto la degradazione delle proteine che RNF145 ha marcato per il turnover, riducendo così l'efficacia del ruolo di RNF145 nell'omeostasi proteica cellulare. Questo è esemplificato dalle aldeidi peptidiche e dai derivati dell'acido boronico, che interferiscono con la capacità del proteasoma di riconoscere ed elaborare i substrati ubiquitinati, portando a un arretrato che limita indirettamente la funzione di RNF145.
Inoltre, gli inibitori che hanno come bersaglio i processi a monte dell'ubiquitinazione, come quelli che agiscono sulla neddilazione delle proteine culline o sull'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, possono inibire indirettamente RNF145 interrompendo il percorso ubiquitina-proteasoma. Il processo di neddilazione è parte integrante della funzione delle ubiquitina ligasi cullina-RING, a cui RNF145 può contribuire, e ostacolando questo processo si può ridurre l'attività complessiva di ubiquitinazione. Allo stesso modo, inibendo le fasi iniziali dell'attivazione dell'ubiquitina e della coniugazione con le proteine bersaglio, questi composti possono diminuire l'attività funzionale di RNF145 impedendo la marcatura delle proteine per la degradazione. Gli inibitori della deubiquitinasi bilanciano ulteriormente l'equilibrio dell'ubiquitinazione impedendo la rimozione delle catene di ubiquitina, il che potrebbe portare indirettamente all'inibizione dell'attività di RNF145 stabilizzando i suoi substrati contro la degradazione proteasomica.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Questo peptide aldeide funziona come inibitore del proteasoma, il che potrebbe portare all'accumulo di proteine ubiquitinate. L'RNF145, essendo una proteina ring finger, è probabilmente coinvolta nell'ubiquitinazione delle proteine; pertanto, l'inibizione del proteasoma potrebbe ridurre indirettamente la capacità dell'RNF145 di mediare la degradazione proteasomica, sovraccaricando il sistema proteolitico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inibitore selettivo del proteasoma che si lega in modo covalente ai siti attivi del proteasoma, portando alla riduzione della degradazione delle proteine. Inibendo il proteasoma, l'effetto previsto sarebbe una diminuzione dell'ubiquitinazione proteica mediata da RNF145 e della successiva degradazione. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Questa piccola molecola è un inibitore dell'enzima attivante NEDD8 che impedisce la neddilazione delle proteine culline, il che potrebbe influenzare indirettamente la funzione di RNF145 nell'ubiqitinazione delle proteine, poiché la neddilazione è essenziale per l'attivazione delle ligasi culline-RING. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un acido dipeptidil boronico che inibisce il proteasoma 26S, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate. Poiché RNF145 è coinvolto nell'ubiquitinazione, questo composto potrebbe inibire indirettamente il ruolo funzionale di RNF145 impedendo la degradazione dei suoi bersagli di ubiquitinazione. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore irreversibile del proteasoma che potrebbe portare all'accumulo di proteine che normalmente verrebbero degradate. Questo accumulo potrebbe inibire il ruolo di RNF145 nell'indirizzare proteine specifiche per la degradazione a causa della saturazione del proteasoma. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, potenzialmente in grado di ridurre la coniugazione dell'ubiquitina alle proteine bersaglio. Questo influenzerebbe il processo di ubiquitinazione in cui è coinvolto RNF145, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Un inibitore dell'enzima deubiquitante USP14, che può impedire la rimozione dell'ubiquitina dai substrati proteici. Inibendo la deubiquitinazione, IU1 potrebbe inibire indirettamente RNF145, alterando l'equilibrio tra ubiquitinazione e stabilizzazione delle proteine. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Un induttore dello stress del reticolo endoplasmatico, che può portare all'inibizione dell'attività del proteasoma. Questo stress può inibire indirettamente RNF145, interrompendo la sua capacità di ubiquitinazione delle proteine a causa di un ambiente ER stressato. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Un inibitore della deubiquitinasi ad ampio spettro che può portare ad un aumento dei livelli di proteine ubiquitinate, influenzando potenzialmente la capacità di RNF145 di indirizzare le proteine alla degradazione attraverso l'ubiquitinazione. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1 in grado di ridurre l'ubiquitinazione delle proteine, che potrebbe inibire indirettamente la funzione di RNF145 nel processo di ubiquitinazione. |